ข้อบ่งชี้ Phenobarbital สำหรับเด็ก Phenobarbital: คำแนะนำสำหรับการใช้งาน แบบฟอร์มการเปิดตัวแบบรวม
ฟีโนบาร์บาร์บิทอล INN
คำอธิบายของสารออกฤทธิ์ (INN) ฟีโนบาร์บาร์บิทอล* (ฟีโนบาร์บาร์บิทอล*)
เภสัชวิทยา : การดำเนินการทางเภสัชวิทยา - เลป, ถูกสะกดจิต, ยาระงับประสาท .
ข้อบ่งชี้ : โรคลมบ้าหมู, อาการชักกระตุก, อัมพาตกระตุก, กล้ามเนื้อกระตุกของหลอดเลือดแดงส่วนปลาย, ภาวะครรภ์เป็นพิษ, ความปั่นป่วน, นอนไม่หลับ, โรคเม็ดเลือดแดงแตกในทารกแรกเกิด
ข้อห้าม : ภูมิไวเกิน (รวมถึง barbiturates อื่น ๆ ) ประวัติของการแสดงออกหรือ porphyria แฝง (อาจมีอาการเพิ่มขึ้นเนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์ porphyrin) โรคระบบทางเดินหายใจที่มาพร้อมกับหายใจถี่หรือการอุดตันของทางเดินหายใจ ตับและ/หรือไตวาย , myasthenia Gravis, โรคพิษสุราเรื้อรัง, ยาเสพติดหรือ การติดยาเสพติดรวมถึง ประวัติ การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะไตรมาสแรก) การให้นมบุตร
ข้อจำกัดในการใช้งาน : ภาวะซึมเศร้าและ/หรือแนวโน้มการฆ่าตัวตาย ประวัติของโรคหอบหืดในหลอดลม ตับและ/หรือการทำงานของไตบกพร่อง ภาวะไขมันในเลือดสูง ต่อมไทรอยด์ทำงานเกิน (อาจมีอาการเพิ่มขึ้น เนื่องจาก barbiturates แทนที่ไทรอกซีนที่จับกับโปรตีนในพลาสมา) การทำงานของต่อมหมวกไตบกพร่อง (อาจทำให้ผลทางระบบจากภายนอกลดลงได้ และไฮโดรคอร์ติโซนภายนอกภายใต้อิทธิพลของ barbiturates), ความเจ็บปวดเฉียบพลันหรือถาวร (อาจสังเกตความเร้าอารมณ์ที่ขัดแย้งกันหรืออาจปกปิดอาการสำคัญ), การตั้งครรภ์ (ไตรมาสที่ 2 และ 3), วัยเด็ก
ใช้ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร : มีข้อห้ามในไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ (อาจเกิดผลทำให้ทารกอวัยวะพิการได้) การใช้ในระหว่างตั้งครรภ์สามารถทำได้ภายใต้ข้อบ่งชี้ที่เข้มงวดเท่านั้นหากไม่สามารถใช้วิธีอื่นได้
ผลลัพธ์จากการศึกษาแบบควบคุมย้อนหลังแสดงให้เห็นว่าการใช้ barbiturate โดยหญิงตั้งครรภ์มีความสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ความผิดปกติของทารกในครรภ์ที่เพิ่มขึ้น
ทารกแรกเกิดที่มารดาได้รับฟีโนบาร์บาร์บิทอลในช่วงไตรมาสที่สามของการตั้งครรภ์อาจทำให้เกิดอาการพึ่งพาทางกายภาพและอาการถอนตัวได้ (มีรายงานการพัฒนาของกลุ่มอาการถอนตัวแบบเฉียบพลันซึ่งแสดงออกในอาการลมชักและความตื่นเต้นง่ายมากเกินไปทันทีหลังคลอดหรือภายใน 14 วันในทารกแรกเกิดที่สัมผัสกับการคลอดก่อนกำหนดเป็นเวลานาน barbiturates ที่ได้รับสัมผัส)
มีหลักฐานว่าการใช้ฟีโนบาร์บาร์บิทอลเป็นยากันชักในระหว่างตั้งครรภ์ทำให้เลือดแข็งตัวผิดปกติ (เกี่ยวข้องกับการขาดวิตามินเค) ในทารกแรกเกิด ซึ่งอาจทำให้เลือดออกในช่วงทารกแรกเกิด (โดยปกติจะเป็นวันแรกหลังคลอด)
การใช้ในระหว่างการคลอดบุตรอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจในทารกแรกเกิด โดยเฉพาะอย่างยิ่งการคลอดก่อนกำหนด (เนื่องจากการทำงานของตับด้อยพัฒนา)
ควรหยุดการรักษาในระหว่างการรักษา ให้นมบุตร(แทรกซึม นมแม่และอาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางในทารก)
ผลข้างเคียง: จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก: อาการง่วงนอน, ความง่วง, ภาวะซึมเศร้าของศูนย์ทางเดินหายใจ, เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, หงุดหงิด, วิตกกังวล, ภาพหลอน, ataxia, ฝันร้าย, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (ในเด็ก), ความผิดปกติของกระบวนการคิด, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความตื่นตัวผิดปกติ, นอนไม่หลับ) - โดยเฉพาะในเด็ก ผู้ป่วยสูงอายุและผู้อ่อนแอ, ผลที่ตามมา (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความรู้สึกอ่อนแอ, ความง่วง, ปฏิกิริยาจิตและความเข้มข้นลดลง)
จากภายนอก ระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด): agranulocytosis, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ความดันเลือดต่ำและโรคโลหิตจาง megaloblastic (เมื่อใช้เป็นเวลานาน), หัวใจเต้นช้า, การล่มสลายของหลอดเลือด
จากทางเดินอาหาร: คลื่นไส้/อาเจียน ท้องผูก
ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนังหรือลมพิษ, อาการบวมเฉพาะที่ (โดยเฉพาะเปลือกตา, แก้มหรือริมฝีปาก), โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง (Stevens-Johnson syndrome, necrolysis ผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ); ความตายที่เป็นไปได้
คนอื่น:เมื่อใช้เป็นเวลานาน - ความเสียหายของตับ (ความเหลืองของตาขาวหรือผิวหนัง), การขาดโฟเลต, ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, โรคกระดูกพรุน, ความใคร่บกพร่อง, ความอ่อนแอ
ทำให้เกิดการติดยา (ตรวจพบหลังการรักษาประมาณ 2 สัปดาห์) การติดยา (ทางร่างกายและจิตใจ) อาการถอนยา และ "หดตัว" (ดู "ข้อควรระวัง")
ปฏิสัมพันธ์ : ช่วยเพิ่มการเผาผลาญของยาที่เปลี่ยนรูปทางชีวภาพในตับ (เนื่องจากการกระตุ้นเอนไซม์ออกซิเดชันของไมโครโซม) และลดผลกระทบของ: สารกันเลือดแข็งทางอ้อม, รวมไปถึง warfarin, acenocoumarol, phenindione ฯลฯ (ลดระดับของสารกันเลือดแข็งในเลือด; เมื่อรับประทานพร้อมกัน, การตรวจสอบเวลาของ prothrombin เป็นระยะ ๆ จำเป็นต้องปรับขนาดของสารกันเลือดแข็ง), corticosteroids, การเตรียม digitalis, chloramphenicol, metronidazole, doxycycline (ลด T1 /2 ของ doxycycline ผลนี้อาจคงอยู่ภายใน 2 สัปดาห์หลังจากหยุด barbiturate), ยาซึมเศร้า tricyclic, เอสโตรเจน, ซาลิไซเลต, พาราเซตามอล ฯลฯ Phenobarbital ช่วยลดการดูดซึมของ griseofulvin และระดับของมันในเลือด
ผลของ barbiturates ต่อการเผาผลาญของยากันชัก - อนุพันธ์ของ hydantoin (รวมถึง phenytoin) ไม่สามารถคาดเดาได้ (การลดลงหรือเพิ่มความเข้มข้นของ phenytoin ในเลือดเป็นไปได้; จำเป็นต้องมีการตรวจสอบความเข้มข้นในพลาสมา) กรด Valproic และโซเดียม valproate ช่วยเพิ่มระดับฟีโนบาร์บาร์บิทัลในเลือด Phenobarbital ช่วยลดความเข้มข้นในพลาสมาของ carbamazepine และ clonazepam
เมื่อใช้พร้อมกันกับยาอื่น ๆ ที่กดระบบประสาทส่วนกลาง (รวมถึงยาระงับประสาท, ยาสะกดจิต, ยาแก้แพ้บางชนิด, ยาลดความวิตกกังวล) และแอลกอฮอล์ อาจมีฤทธิ์กดประสาทเพิ่มเติมได้ สารยับยั้ง MAO จะยืดอายุผลของฟีโนบาร์บาร์บิทัล (อาจเนื่องมาจากการยับยั้งการเผาผลาญ)
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ : ข้างใน. ระบบการปกครองของขนาดยาถูกกำหนดเป็นรายบุคคลอย่างเคร่งครัดขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ ระยะของโรค ความทนทาน อายุ ฯลฯ การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุดซึ่งสอดคล้องกับรูปแบบทางพยาธิวิทยาที่เฉพาะเจาะจง ในคนไข้ที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและ/หรือไต ผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่ร่างกายอ่อนแอ การรักษาควรเริ่มต้นด้วยขนาดที่ต่ำกว่า
เป็นยานอนหลับ - สำหรับผู้ใหญ่ 0.1-0.2 กรัม 0.5-1 ชั่วโมงก่อนนอน เป็นยาระงับประสาทและ antispasmodic - 0.01-0.03-0.05 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน (โดยปกติจะใช้ร่วมกับ antispasmodics, vasodilators ฯลฯ ); สำหรับโรคลมบ้าหมู: ผู้ใหญ่ - 0.05-0.1 กรัม 2 ครั้งต่อวันโดยค่อยๆ เพิ่มขนาดยาจนกว่าจะมีผลทางคลินิก
ปริมาณสูงสุดครั้งเดียวสำหรับผู้ใหญ่คือ 0.2 กรัม ปริมาณสูงสุดรายวันคือ 0.5 กรัม
ขนาดยาสำหรับเด็กจะถูกเลือกเป็นรายบุคคล ขึ้นอยู่กับอายุและน้ำหนักตัวของเด็ก
โรคลมบ้าหมู (อาการชักทุกประเภทยกเว้นการขาดงาน) การชักจากแหล่งกำเนิดที่ไม่ใช่โรคลมชัก
- อาการชักกระตุก;
- อัมพาตกระตุก;
- รบกวนการนอนหลับ กระวนกระวายใจ วิตกกังวล กลัว
รูปแบบการเปิดตัวของยา Phenobarbital
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 300;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 12, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 3;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 3;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10 กล่องกระดาษแข็ง (กล่อง) 500;
เม็ด 50 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 50 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 50 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10 กล่องกระดาษแข็ง (กล่อง) 500;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 2;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 2;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6, แพ็คกระดาษแข็ง 150;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 6 กล่องกระดาษแข็ง (กล่อง) 1,000;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6;
เม็ด 50 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 6 กล่องกระดาษแข็ง (กล่อง) 1,000;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่างไม่มีเซลล์ 12 กล่องกระดาษแข็ง (กล่อง) 150;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 2;
เม็ด 100 มก.; บรรจุภัณฑ์รูปร่าง 10, แพ็คกระดาษแข็ง 1;
เภสัชพลศาสตร์ของยา Phenobarbital
อยู่ในกลุ่ม barbiturates มันทำปฏิกิริยากับส่วน "barbiturate" ของคอมเพล็กซ์ตัวรับเบนโซไดอะซีพีน-GABA ซึ่งจะเพิ่มความไวของตัวรับ GABA ต่อ GABA ซึ่งนำไปสู่การเปิดช่องประสาทสำหรับไอออนคลอรีนซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นในการเข้าสู่เซลล์ ลดความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาทในการโฟกัสโรคลมบ้าหมูและการแพร่กระจายของแรงกระตุ้นของเส้นประสาท แสดงให้เห็นถึงการเป็นปรปักษ์ต่อผู้ไกล่เกลี่ยกระตุ้นจำนวนหนึ่ง (กลูตาเมตและอื่น ๆ ) ยับยั้งโซนรับความรู้สึกของเปลือกสมอง ลดการทำงานของมอเตอร์ และยับยั้งการทำงานของสมอง รวมถึงศูนย์ทางเดินหายใจ ไม่มีผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ลดเสียงของกล้ามเนื้อเรียบของระบบทางเดินอาหาร ในขนาดเล็กจะช่วยลดความรุนแรงของกระบวนการเผาผลาญซึ่งอาจแสดงให้เห็นว่ามีอุณหภูมิลดลงเล็กน้อย
มันมียากันชัก, ยาระงับประสาท (ในขนาดเล็ก), ถูกสะกดจิต, ยาลดความดันโลหิต, ยาคลายกล้ามเนื้อและฤทธิ์ต้านอาการกระตุกเกร็ง เนื่องจากเป็นตัวกระตุ้นเอนไซม์ออกซิเดชันไมโครโซมในตับ จึงเพิ่มฟังก์ชันการล้างพิษและลดความเข้มข้นของบิลิรูบินในซีรั่มในเลือด
เภสัชจลนศาสตร์ของยา Phenobarbital
เมื่อนำมารับประทานจะดูดซึมได้ช้าและสมบูรณ์ Cmax ในเลือดจะถูกกำหนดหลังจากผ่านไป 1-2 ชั่วโมงการเชื่อมต่อกับโปรตีนในพลาสมาคือ 50% ในทารกแรกเกิด - 30-40% เผาผลาญในตับทำให้เกิดเอนไซม์ตับ microsomal CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (อัตราการเกิดปฏิกิริยาของเอนไซม์เพิ่มขึ้น 10-12 เท่า) สะสมอยู่ในร่างกาย T1/2 คือ 2-4 วัน มันถูกขับออกทางไตในรูปของกลูโคโรไนด์ประมาณ 25% ไม่เปลี่ยนแปลง แทรกซึมเข้าสู่น้ำนมแม่และข้ามสิ่งกีดขวางรก
การใช้ยา Phenobarbital ในระหว่างตั้งครรภ์
มีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ข้อห้ามในการใช้ยา Phenobarbital
ภูมิไวเกิน (รวมถึง barbiturates อื่น ๆ ) ประวัติของการแสดงออกหรือ porphyria แฝง (อาจมีอาการเพิ่มขึ้นเนื่องจากการเหนี่ยวนำของเอนไซม์ที่รับผิดชอบในการสังเคราะห์ porphyrin) โรคระบบทางเดินหายใจที่มาพร้อมกับหายใจถี่หรือการอุดตันของทางเดินหายใจ ตับและ/หรือไตวาย , myasthenia Gravis, โรคพิษสุราเรื้อรัง, การติดยาหรือสารเสพติด, รวม ประวัติ การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะไตรมาสแรก) การให้นมบุตร
ผลข้างเคียงของยาฟีโนบาร์บาร์บิทอล
จากระบบประสาทและอวัยวะรับความรู้สึก: อาการง่วงนอน, ความง่วง, ภาวะซึมเศร้าของศูนย์ทางเดินหายใจ, เวียนศีรษะ, ปวดหัว, หงุดหงิด, วิตกกังวล, ภาพหลอน, ataxia, ฝันร้าย, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง (ในเด็ก), ความผิดปกติของกระบวนการคิด, ปฏิกิริยาที่ขัดแย้งกัน (ความเร้าอารมณ์ผิดปกติ, นอนไม่หลับ) - โดยเฉพาะในเด็ก, ผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่อ่อนแอ, ผลที่ตามมา (อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, ความรู้สึกอ่อนแอ, ความเกียจคร้าน, ปฏิกิริยาจิตและความเข้มข้นลดลง)
จากระบบหัวใจและหลอดเลือดและเลือด (เม็ดเลือด, ห้ามเลือด): agranulocytosis, thrombocytopenia, ความดันเลือดต่ำและโรคโลหิตจาง megaloblastic (ในระยะยาว), หัวใจเต้นช้า, การล่มสลายของหลอดเลือด
จากระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้/อาเจียน, ท้องผูก.
ปฏิกิริยาการแพ้: ผื่นที่ผิวหนังหรือลมพิษ, อาการบวมเฉพาะที่ (โดยเฉพาะที่เปลือกตา, แก้มหรือริมฝีปาก), โรคผิวหนังอักเสบเรื้อรัง (กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, การตายของผิวหนังชั้นนอกที่เป็นพิษ); ความตายที่เป็นไปได้
อื่นๆ: เมื่อใช้เป็นเวลานาน - ความเสียหายของตับ (ตาขาวหรือผิวหนังเป็นสีเหลือง), การขาดโฟเลต, ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ, โรคกระดูกพรุน, ความใคร่บกพร่อง, ความอ่อนแอ
ทำให้เกิดการติดยา (ตรวจพบหลังการรักษาประมาณ 2 สัปดาห์) การติดยา (ทางร่างกายและจิตใจ) อาการถอนยา และ "หดตัว" (ดู "ข้อควรระวัง")
วิธีการบริหารและปริมาณของยา Phenobarbital
ข้างใน.
สำหรับผู้ใหญ่ แนะนำให้ใช้สูตรยาต่อไปนี้:
- รบกวนการนอนหลับ: 0.1 -0.2 กรัม 0.5-1 ชั่วโมงก่อนนอน
- เป็นยาระงับประสาท: 0.05 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน
- เป็นยากันชัก: 0.05-0.1 กรัม วันละ 2 ครั้ง หากการทำงานของตับลดลง ควรรับประทานยาในปริมาณที่น้อยลง
ยาเกินขนาดของฟีโนบาร์บาร์บิทอล
ปฏิกิริยาระหว่างยา Phenobarbital กับยาอื่น ๆ
Phenytoin และ valproate เพิ่มเนื้อหาของ phenobarbital ในซีรั่มในเลือด
ผลเลปของ phenobarbital จะลดลงเมื่อรับประทานพร้อมกับ reserpine และเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับ amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide
ลดประสิทธิภาพของยาคุมกำเนิดและซาลิไซเลต
ลดระดับเลือดของ angicoagulants ทางอ้อม, glucocorticosteroids, griseofulvin และ doxycycline เอสโตรเจนและยาอื่น ๆ ที่ถูกเผาผลาญในตับโดยการเกิดออกซิเดชัน (เร่งการทำลายล้าง) เสริมสร้างผลของแอลกอฮอล์ ยาระงับประสาท ยาแก้ปวดยาเสพติด ยาคลายกล้ามเนื้อ ยาระงับประสาท และยาสะกดจิต
Acetazolamide โดยการทำให้ปัสสาวะเป็นด่างจะช่วยลดการดูดซึมฟีโนบาร์บาร์บิทัลในไตและทำให้ผลลดลง
ผลการสะกดจิตของ phenobarbital จะลดลงเมื่อรับประทานพร้อมกับ atropine, สารสกัดพิษ, เดกซ์โทรส, ไทอามีน, กรดนิโคตินิก, ยาแก้ปวดและยากระตุ้นจิต
ลดฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียของยาปฏิชีวนะและซัลโฟนาไมด์ซึ่งมีฤทธิ์ต้านเชื้อราของ griseofulvin
ข้อควรระวังในการรับประทานฟีโนบาร์บาร์บิทอล
หากเกิดภาวะแทรกซ้อนทางผิวหนัง ควรหยุดยาฟีโนบาร์บาร์บิทอล ปฏิกิริยาภูมิไวเกินจะพบได้บ่อยมากขึ้นหากมีประวัติของโรคหอบหืด ลมพิษ แองจิโออีดีมา เป็นต้น
โปรดทราบว่าในผู้สูงอายุและผู้ป่วยที่ร่างกายอ่อนแอ ในปริมาณปกติ อาจเกิดความปั่นป่วนอย่างรุนแรง ซึมเศร้า หรือสับสนได้ ในเด็ก barbiturates อาจทำให้เกิดความปั่นป่วน หงุดหงิด และสมาธิสั้นผิดปกติได้
กำหนดด้วยความระมัดระวังสำหรับภาวะซึมเศร้า (อาจทำให้สภาพแย่ลงโดยเฉพาะในผู้ป่วยสูงอายุ)
ความเสี่ยงของการพึ่งพาอาศัยกันเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ยาในปริมาณมากและระยะเวลาการใช้ยาที่เพิ่มขึ้นตลอดจนในผู้ป่วยที่ใช้ยาและ ติดแอลกอฮอล์ในความทรงจำ การใช้ barbiturates เรื้อรังในขนาดที่สูงกว่าขนาดที่ใช้ในการรักษา 3-4 เท่าจะนำไปสู่การพัฒนาการพึ่งพาทางกายภาพในผู้ป่วย 75%
การถอนยาควรทำอย่างค่อยเป็นค่อยไป โดยการลดขนาดยาลงเป็นระยะเวลานาน เพื่อลดความเสี่ยงของอาการถอนยาและการกำเริบของโรค อาการถอนยาอาจเกิดขึ้นภายใน 8-12 ชั่วโมงหลังรับประทานยาครั้งสุดท้าย และมักเกิดขึ้นตามลำดับต่อไปนี้ (อาการเล็กน้อย): วิตกกังวล กล้ามเนื้อกระตุก มือสั่น อ่อนแรงมากขึ้นเรื่อยๆ เวียนศีรษะ การมองเห็นผิดปกติ คลื่นไส้ อาเจียน รบกวนการนอนหลับ ความดันเลือดต่ำมีพยาธิสภาพ (เวียนศีรษะเป็นลม) ในกรณีที่รุนแรง อาจมีอาการที่สำคัญกว่านี้ได้ (ชัก เพ้อ) โดยเกิดขึ้นภายใน 16 ชั่วโมงและคงอยู่นานถึง 5 วันหลังจากการถอนยาอย่างกะทันหัน ความรุนแรงของอาการถอนจะค่อยๆ ลดลงในประมาณ 15 วัน ความเสี่ยงในการเกิดอาการเพ้อและอาการชักซึ่งอาจถึงแก่ชีวิตได้จะมีมากขึ้นหากต้องหยุดยาทันทีหลังจากใช้ยาเป็นเวลานานในผู้ที่ติดยา การหยุดกะทันหันระหว่างโรคลมบ้าหมูอาจทำให้เกิดอาการชักหรือโรคลมบ้าหมูได้
เมื่อใช้ phenobarbital ในการรักษาโรคลมบ้าหมู แนะนำให้ติดตามระดับเลือดของมัน ด้วยการรักษาระยะยาวจำเป็นต้องกำหนดความเข้มข้นของโฟเลตในเลือดเป็นระยะ ๆ ติดตามภาพการทำงานของเลือดตับและไต
หากจำเป็นต้องใช้ barbiturates ในระหว่างการคลอดบุตรแนะนำให้คลอดบุตรในสภาวะที่อุปกรณ์ช่วยชีวิตพร้อม
ในช่วงระยะเวลาการรักษาห้ามดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
ไม่ควรใช้ขณะทำงานโดยผู้ขับรถยนต์และบุคคลที่มีกิจกรรมต้องใช้จิตใจอย่างรวดเร็วและ ปฏิกิริยาทางกายภาพและยังสัมพันธ์กับความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นอีกด้วย
คำแนะนำพิเศษเมื่อรับประทาน Phenobarbital
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาในระยะยาวเนื่องจากมีความเป็นไปได้ที่จะสะสมในร่างกายและพัฒนาการของการติดยา
เพื่อหลีกเลี่ยงการเกิดอาการถอนยา (ปวดศีรษะ ฝันร้าย อาการง่วงนอน และ/หรือนอนไม่หลับ) ควรค่อยๆ หยุดการรักษา ในระหว่างการรักษาไม่แนะนำให้ขับรถและทำกิจกรรมที่ต้องใช้ปฏิกิริยาจิตอย่างรวดเร็ว
สภาพการเก็บรักษายา Phenobarbital
ในที่แห้ง ป้องกันแสง ที่อุณหภูมิไม่เกิน 25 °C
อายุการเก็บรักษาของยาฟีโนบาร์บาร์บิทอล
ยา Phenobarbital อยู่ในการจำแนกประเภท ATX:
ระบบประสาท
N03 ยากันชัก
N03A ยากันชัก
N03AA บาร์บิทูเรตและอนุพันธ์ของพวกมัน
สิ่งแรกที่ผู้โง่เขลาทุกคนต้องได้รับแจ้งคือฟีโนบาร์บาร์บิทอลเป็นหนึ่งในยาที่ได้รับความนิยมและมีประสิทธิภาพมากที่สุด ยากันชัก
แต่ตอนนี้มักใช้รักษาโรคเฉพาะอย่างบ่อยที่สุด ได้แก่
Phenobarbital ควรจัดเป็น barbiturate คนที่เป็นโรคบาดทะยักก็สามารถรักษาได้เช่นกัน
เมื่อมีปฏิสัมพันธ์กับร่างกายฟีโนบาร์บาร์บิทัลจะส่งผลต่อพื้นที่รับความรู้สึกของเปลือกสมองและยังป้องกันการส่งผ่าน monosynaptic และ polysynaptic ไปยังระบบประสาทส่วนกลาง
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ยานี้ ใช้เป็นยาระงับประสาท(ยาระงับประสาท) รวมทั้งเป็นยากันชักที่มีฤทธิ์แรงมาก
เภสัชจลนศาสตร์ของยา
เมื่อนำมารับประทานจะถูกดูดซึมได้เกือบทั้งหมด แต่เป็นเวลานาน: ตรวจพบความเข้มข้นสูงสุดของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาในเลือด 1-2 ชั่วโมงหลังการใช้งาน
ประมาณ 50% ถูกยึดไว้ด้วยกันโดยพลาสมาโปรตีน แสดงให้เห็นถึงการทะลุทะลวงผ่านรกได้สูง
ครึ่งชีวิตของสารยาจากพลาสมาในเลือดในผู้ใหญ่คือ 2 ถึง 4 วัน (ในทารกแรกเกิดช่วงนี้นานถึงเจ็ดวัน) ยาจะออกจากร่างกายช้ามาก เป็นผลให้มีข้อกำหนดเบื้องต้นสำหรับการสะสมเกิดขึ้น
เผาผลาญโดยเอนไซม์ตับไมโครโซม
ไตขับถ่ายสารที่ไม่ได้ใช้งานในรูปของกลูโคโรไนด์ ในเวลาเดียวกัน ประมาณร้อยละ 25 ของฟีโนบาร์บาร์บิทัลถูกขับออกมาในรูปแบบปฐมภูมิ
บ่งชี้ในการใช้งาน
คำแนะนำในการใช้งานระบุว่าใช้ Phenobarbital ในการรักษาโรคต่อไปนี้และ รัฐ:
ข้อห้าม
ท่ามกลางข้อจำกัดในการรับประทานยา น่าสังเกต:
- ภูมิไวเกิน (รวมถึง barbiturates ประเภทอื่น);
- ตับและไตวายอย่างรุนแรง
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
- การติดแอลกอฮอล์และยาเสพติด
- ภาวะซึมเศร้า;
- โรคเบาหวาน;
- พอร์ฟีเรีย;
- อายุของเด็ก (เนื่องจากไม่สามารถให้ยาได้อย่างแม่นยำ)
- myasthenia Gravis;
- ภาวะไฮเปอร์ไคเนซิส
การใช้ยาสำหรับความผิดปกติของไตและตับ
ผู้ที่ทุกข์ทรมานจากโรคของอวัยวะข้างต้นจำเป็นต้องลดขนาดยาลง ในกรณีที่ใช้ยาเป็นเวลานานการทำงานปกติของตับและไตจะหยุดชะงัก
กลไกการออกฤทธิ์
สิ่งที่เรียกว่า "การเปลี่ยนแปลง" หรือการเผาผลาญจะเกิดขึ้นในตับทั้งหมด แตกต่างจาก barbiturates อื่น ๆ phenobarbital มีการกระจายช้ากว่ามาก ทำให้เกิดอาการง่วงนอนระงับความรู้สึกของเปลือกสมอง
คำแนะนำสำหรับการใช้งาน
ยานี้นำมารับประทาน การให้ยา เป็นรายบุคคลอย่างเคร่งครัดสำหรับผู้ป่วยแต่ละรายก. ขึ้นอยู่กับข้อห้ามที่เป็นไปได้อายุและความทนทานโดยทั่วไปของยา
คำแนะนำในการใช้และปริมาณ
มีการกำหนดปริมาณเหล่านี้ ยา:
- สำหรับการรักษาโรคลมบ้าหมู ผู้ใหญ่ให้รับประทานครั้งละ 0.05 กรัม วันละ 2 ครั้ง แล้วเพิ่มขึ้นจนอาการชักหยุด แต่ไม่เกิน 0.5 กรัมต่อวัน
- สำหรับเด็ก ปริมาณจะขึ้นอยู่กับอายุของเด็ก การรักษาเป็นกระบวนการที่ยาวนาน ควรหยุดใช้ยาทีละน้อยเพื่อหลีกเลี่ยงอาการชักในอนาคต
ปริมาณขึ้นอยู่กับความเจ็บป่วยและการละเลยร่วมกัน โรค:
- ยาจะถูกยกเลิกหากกล้ามเนื้ออ่อนแรง
- ห้ามใช้ในช่วงเดือนแรกของการตั้งครรภ์เพื่อหลีกเลี่ยงความเสียหายต่อทารกในครรภ์
- ห้ามเด็ดขาดในกรณีที่ต้องติดแอลกอฮอล์อย่างรุนแรง
- โรคไตและตับประเภทต่างๆ
แบบฟอร์มการเปิดตัว
โดยตัวยาจะถูกปล่อยออกมาในลักษณะดังกล่าว ประเภท:
- ผง;
- แท็บเล็ตในขนาด 0.005 กรัมสำหรับเด็กและ 0.05 และ 0.1 กรัมสำหรับผู้ใหญ่
ใช้ยาเกินขนาด
หากไม่ปฏิบัติตามปริมาณยาที่ต้องการที่ถูกต้องอาจเกิดขึ้นได้ กำลังติดตาม:
- ปวดศีรษะ;
- ความง่วง;
- พูดไม่ชัด;
- ความอ่อนแออย่างต่อเนื่องและเป็นผลให้เกิดความปรารถนาที่จะนอนหลับอย่างไม่อาจต้านทานได้
- การเปลี่ยนแปลงอุณหภูมิของร่างกาย
- กิจกรรมสะท้อนกลับบกพร่อง
- ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, หัวใจเต้นเร็ว, อาการบวมน้ำที่ปอด;
- ความดันโลหิตสูง, หายใจถี่, หัวใจล้มเหลว
ผลข้างเคียง
เมื่อศึกษาคำแนะนำในการใช้ Phenobarbital แล้วคุณสามารถระบุผลข้างเคียงดังต่อไปนี้: การกระทำ:
- ความผิดปกติของระบบย่อยอาหาร
- อวัยวะเม็ดเลือด, ระบบหัวใจและหลอดเลือด;
- หลากหลายชนิด อาการแพ้: อาการบวมที่เปลือกตา ใบหน้า ริมฝีปาก ลมพิษ หายใจลำบาก
คำแนะนำพิเศษ
ปัจจุบันยานี้มีการใช้น้อยลงในการรักษาอาการนอนไม่หลับ
ไม่ควรใช้โดยผู้ที่มีระบบภูมิคุ้มกันอ่อนแอ
ควรหยุดการรักษาด้วยฟีนอลบาร์บาร์บิทอลแบบค่อยเป็นค่อยไป
ยาเสพติดและแอลกอฮอล์
แอลกอฮอล์และฟีโนบาร์บาร์บิทัลได้แก่ เส้นทางตรงสู่ภาวะซึมเศร้าระบบประสาทของคุณ
ปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ
หลักๆก็คือ บันทึก:
- การใช้ยานี้ร่วมกับพาราเซตามอลร่วมกันนำไปสู่ความไร้ประโยชน์ของยาตัวที่สอง
- หากคุณทานยาแก้ซึมเศร้าร่วมกับฟีโนบาร์บาร์บิทอลระบบประสาทส่วนกลางจะทนทุกข์ทรมาน
- หากใช้ร่วมกับ griseofulvin การดูดซึม griseofulvin จากลำไส้เล็กจะลดลง
- ใช้ร่วมกับคาเฟอีนจะช่วยลดผลกดประสาทของฟีโนบาร์บาร์บิทอล
ใช้ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การใช้ยานี้มีข้อห้ามอย่างเคร่งครัดในช่วงสามเดือนแรกของการตั้งครรภ์
ประเด็นก็คือมันเป็นไปได้ จะทำให้มีภาวะเลือดออกผิดปกติในทารกแรกเกิด นอกจากนี้สตรีมีครรภ์อาจมีเลือดออกหลังคลอดได้ในอนาคต
หากเป็นไปไม่ได้ที่จะทำโดยไม่ใช้ยานี้และระยะเวลาให้นมบุตรมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อเด็ก มารดาควรให้ทารกคุ้นเคยกับการให้นมบุตรแบบเทียม
มิฉะนั้นการทำงานปกติของระบบประสาทส่วนกลางของเด็กจะถูกรบกวน
เด็กใช้ได้ไหม?
เป็นที่ทราบกันดีว่ายานี้ถูกกำหนดให้กับผู้ป่วยไม่เพียง แต่เป็นโรคลมบ้าหมูหรือชักกระตุกเท่านั้น แต่ยังรวมถึง ในการรักษาโรคระบบทางเดินหายใจเช่นเดียวกับไข้หวัดใหญ่ที่เราทุกคนรู้จัก
เมื่อใช้ยานี้ การขยายตัวของส่วนที่ขาดเลือดของสมองจะดีขึ้น และความไวของตัวรับ GABA ต่อผู้ไกล่เกลี่ยจะเพิ่มขึ้น
เกี่ยวกับปริมาณของ Phenobarbital ตามคำแนะนำในการใช้งานเด็กอายุ 10 ถึง 14 ปีควรได้รับยาตาม เจ็ดสิบห้ามิลลิกรัมในตอนเช้าและตอนเย็น
เด็กอายุตั้งแต่ 7 ถึง 10 ปี – ห้าสิบมิลลิกรัมในตอนเช้าและตอนเย็นเหมือนกัน
เมื่ออายุ 5-6 ปี วิธีการรักษานี้จะใช้ในปริมาณที่พอเหมาะ สี่สิบมิลลิกรัมวันละสองครั้ง
จาก 3 ถึง 4 – ตาม สามสิบมิลลิกรัมตั้งแต่ 1 ปีถึง 2 ปี - ตาม ยี่สิบมิลลิกรัมจากหกเดือนถึง 1 ปี – สิบมิลลิกรัม.
และในที่สุดตามความคิดเห็นของผู้ปกครอง phenobarbital ถูกกำหนดไว้สำหรับทารกแรกเกิดและเด็กอายุไม่เกินหกเดือน ไม่เกินห้ามิลลิกรัมในตอนเช้าและตอนเย็น
เพื่อให้ได้ผลลัพธ์ตามที่ต้องการเมื่อรักษาด้วยยานี้ ควรใช้เวลาสามสิบถึงสี่สิบนาทีก่อนมื้ออาหาร
ส่วนผสมเพิ่มเติม: เจลาติน แป้งมันฝรั่ง แคลเซียมสเตียเรต และแป้งโรยตัว
แบบฟอร์มการเปิดตัว
Luminal มีอยู่ในรูปของผงสำหรับสารละลายฉีดหรือยาเม็ด 100 มก. แท็บเล็ตสามารถบรรจุในเซลล์รูปร่างได้ 6 หรือ 10 ชิ้น 1-2 เซลล์ต่อแพ็ค
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Luminal มีฤทธิ์เลป, ถูกสะกดจิตและยาระงับประสาท
เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์
ดังที่ทราบกันดีว่า barbiturates มีความสามารถในการยับยั้งระบบประสาทแบบไม่เลือกสรรได้ ในเวลาเดียวกันโซนรับความรู้สึกของเปลือกสมองจะถูกระงับการทำงานของมอเตอร์ลดลงอาการง่วงนอนและยาระงับประสาท
ฤทธิ์กดประสาท - สะกดจิตส่วนใหญ่เกิดจากการยับยั้งการทำงานของเซลล์ที่กระตุ้นการสร้างตาข่ายของก้านสมองซึ่งเป็นนิวเคลียสของฐานดอกซึ่งยับยั้งการทำงานร่วมกันของโครงสร้างเหล่านี้กับบริเวณเปลือกสมอง
การนอนหลับที่เกิดจาก barbiturates มีโครงสร้างที่แตกต่างเมื่อเทียบกับการนอนหลับทางสรีรวิทยา เนื่องจากจะทำให้ช่วง REM และช่วงการนอนหลับแบบคลื่นช้าสั้นลง โดยปกติผลการสะกดจิตจะเกิดขึ้นภายใน 30-60 นาที ยาวนาน 6-8 ชั่วโมง
ฤทธิ์เลปของ Luminal เกิดจากอิทธิพลของมันในบางพื้นที่ของระบบประสาท ในเวลาเดียวกันความตื่นเต้นง่ายของเซลล์ประสาทในการโฟกัสของโรคลมบ้าหมูจะลดลงซึ่งจะป้องกันการปรากฏตัวของและการแพร่กระจายของแรงกระตุ้น มีการสังเกตการปิดกั้นการปล่อยเซลล์ประสาทซ้ำความถี่สูงและการเพิ่มขึ้นของเกณฑ์การกระตุ้นด้วยไฟฟ้าในบริเวณมอเตอร์ของเปลือกสมอง
นอกจากนี้ Luminal ยังมีคุณสมบัติเด่นคือมีฤทธิ์ต้านไฮเปอร์บิลิรูบีนและยาแก้ปวดเล็กน้อย แต่ก็เป็นไปได้ว่าจะมีปฏิกิริยาตอบสนองต่อสิ่งเร้าที่เจ็บปวดเพิ่มขึ้น ยาขนาดเล็กมีผลสงบเงียบ ในขณะที่ปริมาณสูงสามารถกดศูนย์กลางของไขกระดูก oblongata และการหายใจ และอื่นๆ
ภายในร่างกายตัวยาจะดูดซึมได้ช้าแต่สมบูรณ์ การดูดซึมของสารคือ 80% การจับกับโปรตีนในพลาสมามีค่าประมาณ 30%
สารจะแทรกซึมเข้าสู่น้ำนมแม่ผ่านรกและสามารถแพร่กระจายไปยังเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์ได้ การขับถ่ายเกิดขึ้นทางไตในสารเมตาบอไลต์และไม่เปลี่ยนแปลง Phenobarbital มีลักษณะการสะสมที่เด่นชัด การทำงานของไตบกพร่องทำให้เกิดการยืดเยื้อของการกระทำ
บ่งชี้ในการใช้งาน
แท็บเล็ต Luminal ถูกกำหนดไว้สำหรับ:
- การรักษาแบบเฉียบพลัน การโจมตีกระตุก;
- ภาวะบิลิรูบินในเลือดสูง;
- , เป็นการบำบัดแบบเสริม
ยานี้ยังถูกกำหนดให้เป็นยาระงับประสาทเพื่อลด ความวิตกกังวลความตึงเครียดและ กลัว.
ข้อห้ามสำหรับการใช้งาน
- โรคตับและไตอย่างรุนแรง
- ความไวต่อยา
- รูปแบบต่างๆ พอร์ฟีเรีย;
- , .
ผลข้างเคียง
ระหว่างการรักษาด้วย Luminal ต่างๆ ผลข้างเคียงส่งผลกระทบต่อระบบและอวัยวะที่สำคัญทั้งหมด ดังนั้นอาการไม่พึงประสงค์อาจปรากฏขึ้น: , ความเหนื่อยล้า, , .
Luminal คำแนะนำสำหรับการใช้งาน (วิธีการและปริมาณ)
การรักษาด้วย Luminal จำเป็นต้องเลือกวิธีการรักษา ปริมาณ และระยะเวลาการรักษาของแต่ละบุคคล ซึ่งขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้ อายุของผู้ป่วย และลักษณะอื่น ๆ
ในเวลาเดียวกันคำแนะนำในการใช้ Luminal ระบุว่าปริมาณเฉลี่ยสำหรับผู้ใหญ่คือ 10-200 มก. และสามารถรับประทานยาเม็ดได้ 1-3 ครั้งต่อวัน สำหรับผู้ป่วยรายเล็ก การคำนวณขนาดยาจะคำนึงถึงน้ำหนักตัว 1-10 มก. ต่อน้ำหนักกิโลกรัม 3 ครั้งต่อวัน
เมื่อกำหนดยาทางหลอดเลือดดำขนาดยาสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่คือ 100-1400 มก. และกล้ามเนื้อ 10-200 มก. การคำนวณปริมาณของเด็กจะคำนึงถึงน้ำหนักตัวด้วย
อันเป็นผลมาจากการให้ยาทางหลอดเลือดดำมักจะได้รับผลสูงสุดภายในครึ่งชั่วโมง ปริมาณสูงสุดครั้งเดียวสำหรับผู้ป่วยผู้ใหญ่คือ 200 มก. ปริมาณรายวันไม่เกิน 500 มก.
ใช้ยาเกินขนาด
ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดมักเกิดอาการต่อไปนี้: อาตา, ataxia, ความง่วง, เวียนศีรษะ, ปวดศีรษะ, พูดบกพร่อง, อ่อนแรง, ง่วงนอน, กระสับกระส่าย, การเปลี่ยนแปลงของอุณหภูมิร่างกาย, ปัญหาการหายใจ, ปัญหาความดันโลหิตและอื่น ๆ ในสถานการณ์ที่ซับซ้อนมากขึ้นสิ่งต่อไปนี้จะเกิดขึ้น: อิศวรหรือหัวใจเต้นช้า, สับสน, ปอดบวม, โคม่า, โรคปอดบวม, เต้นผิดปกติและอาการเชิงลบอื่น ๆ
ในกรณีนี้จะมีการล้างกระเพาะ การบำบัดล้างพิษ การบริโภคถ่านกัมมันต์ และการรักษาตามอาการอื่น ๆ
ปฏิสัมพันธ์
การใช้ Luminal ร่วมกับยาที่สามารถกดระบบประสาท สารยับยั้ง MAO, เมทิลเฟนิเดต
– เพิ่มความเข้มข้นของสารออกฤทธิ์ในพลาสมาในเลือด, นำไปสู่การยับยั้งที่เพิ่มขึ้นและผลกระทบที่เป็นพิษต่อระบบประสาท.
ผสมผสานกับ GCS, corticotropin, dacarbazine, digitalis glycosides, quinidine, carbamazepine และยากันชักของกลุ่มซัคซินิไมด์, ยากันเลือดแข็ง, ยาซึมเศร้า tricyclic, ฟีโนโพรเฟน, คลอร์โปรมาซีน, ฟีนิลบูตาโซน,– อาจลดความรุนแรงและระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาเหล่านี้ เพิ่มการเผาผลาญและความเครียดในตับ , เฟลบาเมท– เพิ่มความเข้มข้น ใช้ร่วมกับการลดประสิทธิภาพของฟีโนบาร์บาร์บิทัล
เงื่อนไขการขาย
Luminal มีจำหน่ายในร้านขายยาที่มีใบสั่งยา
สภาพการเก็บรักษา
สถานที่จัดเก็บควรแห้งเพียงพอ ป้องกันแสงและเด็ก
ดีที่สุดก่อนวันที่
ความคล้ายคลึงของ Luminal
อะนาล็อกหลักแสดงโดยยาต่อไปนี้: ดอร์มิรัล และ บาร์บินอล .
แอลกอฮอล์และลูมินัล
การใช้เอธานอลและยาที่มีเอทานอลอื่น ๆ พร้อมกันอาจเพิ่มประสิทธิภาพการยับยั้งระบบประสาทได้ ดังนั้นจึงห้ามใช้เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ในระหว่างการรักษา
องค์ประกอบของยาประกอบด้วย ฟีโนบาร์บาร์บิทอล .
แบบฟอร์มการเปิดตัว
ยาขายเป็นยาเม็ดและเป็นสารละลาย 0.2% นอกจากนี้ยังมีรูปแบบการปลดปล่อยเช่นผง
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
กลุ่มเภสัชวิทยา: ยากันชักและยาสะกดจิต
เภสัชพลศาสตร์และเภสัชจลนศาสตร์
เกี่ยวกับ ฟีโนบาร์บาร์บิทอล มันคืออะไรและกลไกการออกฤทธิ์ของสารนี้คืออะไรควรรู้เพื่อทำความเข้าใจรูปแบบการออกฤทธิ์ของยาต่อร่างกาย
ถึง ยานอนหลับ ยาที่เสพติดได้ในระยะยาว ได้แก่ ยาบาร์บิทูเรต - จริงๆแล้วเชื่อกันว่า ยาบาร์บิทูเรต - มันเป็นยา
ตามระยะเวลาการออกฤทธิ์จะแบ่งออกเป็นสามกลุ่ม:
- การแสดงสั้น;
- ระดับกลาง;
- ออกฤทธิ์นาน
ยาเสพติดที่อยู่ในกลุ่มที่สองมักจะถูกใช้ในทางที่ผิดน้อยกว่า - ในกลุ่มแรก Phenobarbital ในทางกลับกันหมายถึง ยาบาร์บิทูเรต ออกฤทธิ์นาน – กลุ่มที่สาม ผลต่อร่างกายจะสังเกตเห็นได้ชัดเจนประมาณหนึ่งชั่วโมงหลังการใช้ และคงอยู่ต่อไปเป็นเวลา 12 ชั่วโมง
เภสัชตำรับระบุว่ามีสูตรโมเลกุล ฟีโนบาร์บาร์บิทอล – C12H12N2O3. สารนี้มี ยากันชัก , ยาระงับประสาท และ ยานอนหลับ คุณสมบัติ.
เพิ่มความไว ตัวรับ GABA ถึงคนกลางเพิ่มเวลาเปิด ช่องประสาท สำหรับกระแสคลอรีนไอออนที่เข้ามาจะส่งเสริมการขนส่งเข้าสู่เซลล์ สิ่งนี้นำไปสู่การไฮเปอร์โพลาไรเซชันของเยื่อหุ้มเซลล์และลดการทำงานของมัน ส่งผลให้เอฟเฟกต์การเบรกดีขึ้น กาบา ,ถูกยับยั้ง การส่งสัญญาณภายใน ในระบบประสาทของร่างกาย
ในปริมาณการรักษาเพิ่มขึ้น การส่งผ่าน GABAergic ,ป้องกัน สารสื่อประสาทกลูตามาเทอจิค - ที่ความเข้มข้นสูง จะป้องกันการไหลของแคลเซียมไอออนผ่านเยื่อหุ้มเซลล์
ทำหน้าที่เป็นเครื่องกดระบบประสาท จะช่วยลดความตื่นเต้นง่ายของศูนย์เยื่อหุ้มสมองและ subcortical ลดการทำงานของมอเตอร์สาเหตุ ยาระงับประสาท ผลและการนอนหลับ
ยานี้ยังสามารถใช้เพื่อบรรเทาอาการหงุดหงิดจากต้นกำเนิดต่างๆ ยากันชัก ผลที่ตามมาเกิดจากการระงับกิจกรรม กลูตาเมต , การเปิดใช้งาน ระบบ GABAergic ซึ่งมีอิทธิพลต่อช่องโซเดียมที่ควบคุมด้วยศักย์ไฟฟ้า ระดับความตื่นเต้นของเซลล์ประสาทลดลง โฟกัสโรคลมบ้าหมู ลักษณะและการแพร่กระจายของแรงกระตุ้นถูกปิดกั้น ยานี้ยับยั้งการยิงเซลล์ประสาทซ้ำ ๆ ความถี่สูง
เมื่อใช้ในปริมาณน้อยยาจะออกฤทธิ์ดังนี้ ยาระงับประสาท - และในปริมาณที่สูงก็สามารถกระตุ้นให้เกิดภาวะซึมเศร้าที่ศูนย์กลางของไขกระดูกได้ นอกจากนี้ยังกดศูนย์ทางเดินหายใจลดความไวต่อ CO2 และปริมาตรการหายใจ
หลังจากรับประทานเข้าไปแล้วจะถูกดูดซึมเข้าสู่ลำไส้เล็กจนหมด ถึงความเข้มข้นสูงสุดหลังจาก 1-2 ชั่วโมง การดูดซึมคือ 80% ประมาณครึ่งหนึ่งของโดสเดียวจับกับโปรตีน (20-45%) สารนี้มีการกระจายอย่างสม่ำเสมอในเนื้อเยื่อและอวัยวะ และมีความเข้มข้นต่ำกว่าในเนื้อเยื่อสมอง ครึ่งชีวิตในพลาสมาในผู้ป่วยผู้ใหญ่คือ 2-4 วัน มันสามารถผ่านรกและกระจายไปทั่วเนื้อเยื่อของทารกในครรภ์และเข้าสู่น้ำนมแม่
ค่อย ๆ ขับออกจากร่างกาย สะเก็ด ไมโครโซม ตับ. ในกรณีนี้จะมีการสร้างรายการที่ไม่ใช้งานขึ้น ถูกขับออกทางไต เช่น กลูโคโรไนด์ จาก 25% ถึง 50% ถูกขับออกมาไม่เปลี่ยนแปลง
ในกรณีที่ไตทำงานผิดปกติผลของยาจะยาวนานขึ้นอย่างมาก
ฟีโนบาร์บาร์บิทอล รวมอยู่ในคอมเพล็กซ์ยาต่างๆ ตัวอย่างเช่นใน กลูเฟอรัล , ฟาลี-เลปซิน , ทีโอเฟดรีน , , เทปาฟิลลีน , บาร์เบกซาโคลน - มันยังรวมอยู่ในยาระงับประสาทรวมด้วย น้ำมันใบเปปเปอร์มินต์ + ฟีโนบาร์บาร์บิทอล + เอทิล โบรโมไอโซวาเลเรต- สูตรเป็นภาษาละติน ในกรณีนี้จะมีชื่อดังต่อไปนี้: " Oleum foliorum Menthae piperitae + ฟีโนบาร์บิทาลัม + Aethylii bromisovalerianas- นอกจากนี้สารนี้ยังเป็นที่นิยมในประเทศต่างๆ อดีตสหภาพโซเวียตยาเสพติดและ
Wikipedia รายงานผลประกอบการดังกล่าว ฟีโนบาร์บาร์บิทอล จำกัดในปัจจุบัน ยาที่มีส่วนผสมของยาห้ามนำเข้าไปยังบางประเทศ ตัวอย่างเช่น ไปยังสหรัฐอเมริกา ลิทัวเนีย สหรัฐอาหรับเอมิเรตส์
ปริมาณร้ายแรง ฟีโนบาร์บาร์บิทอล ให้กับนักโทษที่ถูกตัดสินประหารชีวิต
บ่งชี้ในการใช้งาน
ผลข้างเคียง
อาการไม่พึงประสงค์มักสังเกตได้จากการใช้ยาในระยะยาว ตามกฎแล้วนี่คือความหดหู่ของกิจกรรมของระบบประสาทส่วนกลางซึ่งลดลงอย่างเห็นได้ชัด นอกจากนี้ อาจเกิดความผิดปกติของการเผาผลาญแคลเซียมได้ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ,หลอดเลือด ทรุด , โรคโลหิตจางชนิด megaloblastic , หัวใจเต้นช้า , คลื่นไส้, อาเจียน, ขาดสารอาหาร โฟเลต , โรคกระดูกพรุน, ภาวะแคลเซียมในเลือดต่ำ , รบกวนความใคร่.
คำแนะนำในการใช้ฟีโนบาร์บาร์บิทอล (วิธีการและปริมาณ)
เด็กปฐมวัยและ อายุก่อนวัยเรียนให้ยาในรูปแบบของสารละลาย 0.2% 30-40 นาทีก่อนนอน หากมีการระบุว่าให้รับประทานฟีโนบาร์บาร์บิทอล คำแนะนำสำหรับการใช้งาน แนะนำให้ใช้วันละ 2 ครั้ง (ก่อนนอนตอนกลางคืนและกลางวัน) ควรทำโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร เมื่อใช้ยาในรูปแบบของสารละลายควรคำนึงว่า 1 ช้อนชาประกอบด้วยยาประมาณ 0.01 กรัม ช้อนขนม 1 ช้อนประกอบด้วย 0.02 กรัม และช้อนโต๊ะประกอบด้วย 0.03 กรัม
ปริมาณสูงสุดเพียงครั้งเดียว:
- เด็กอายุต่ำกว่า 6 เดือน – 0.005 กรัม;
- เด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึง 1 ปี – 0.01 กรัม;
- เด็กอายุสองปี – 0.02 กรัม;
- เด็กอายุ 3-4 ปี – 0.03 กรัม;
- เด็กอายุ 5-6 ปี – 0.04 กรัม;
- เด็กอายุ 7-9 ปี – 0.05 กรัม;
- เด็กอายุ 10-14 ปี – 0.075 กรัม
ยังไง ยาระงับประสาท และ antispasmodic ควรรับประทานยาวันละ 2-3 ครั้ง
คำแนะนำในการใช้ Phenobarbital สำหรับผู้ใหญ่ระบุว่าเลือกขนาดยาเดี่ยวเป็นรายบุคคล ความถี่ของการบริหาร – 1-3 ครั้งต่อวัน. ปริมาณตั้งแต่ 10 ถึง 200 มก. แท็บเล็ตนำมารับประทาน
เมื่อนำมาใช้เป็น ยานอนหลับ โดยปกติยาจะรับประทาน 0.1-0.2 กรัมก่อนนอนเช่น ยากันชัก – 0.05-0.1 กรัม 2 ครั้งต่อวัน เช่น ยาระงับประสาท – 0.03-0.05 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน เช่น antispasmodic – 0.01-0.05 กรัม 2-3 ครั้งต่อวัน
เมื่อใช้ยา ทางหลอดเลือดดำ ปริมาณเดียวสำหรับผู้ใหญ่ – ตั้งแต่ 100 ถึง 140 มก. และ เข้ากล้าม – ตั้งแต่ 10 ถึง 200 มก. สำหรับเด็ก ทางหลอดเลือดดำ ระบุการบริหาร 1 ถึง 20 มก. ต่อน้ำหนัก 1 กิโลกรัม เข้ากล้าม – ตั้งแต่ 1 ถึง 10 มก. ต่อน้ำหนัก 1 กก. ความถี่ในการบริหารจะกำหนดโดยผู้เชี่ยวชาญเป็นรายบุคคล หลังจากให้ยาทางหลอดเลือดดำคุณต้องรออย่างน้อยครึ่งชั่วโมงจนกว่ายาจะเริ่มออกฤทธิ์
ปริมาณสูงสุดสำหรับผู้ใหญ่ในคราวเดียวคือ 200 มก. ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 500 มก.
ยานี้อาจเสพติดได้หลังจากใช้งานไปประมาณ 2 สัปดาห์ การพึ่งพายาทั้งทางร่างกายและจิตใจเป็นไปได้ เกิดขึ้น อาการถอนตัว .
การให้ยาเกินขนาดฟีโนบาร์บาร์บิทอล
ในกรณีที่เป็นพิษ อาจไม่แสดงอาการเป็นเวลาหลายชั่วโมง การกลืนเข้าไป 1 กรัมอาจทำให้เกิดพิษร้ายแรงในผู้ใหญ่ ในทางกลับกันการรับประทาน 2-10 กรัมอาจทำให้เสียชีวิตได้
การให้ยาเกินขนาดเฉียบพลันนั้นเต็มไปด้วยลักษณะที่ปรากฏ การสูญเสีย ,หนักหน่วง,ตื่นเต้นเร้าใจ, ลิกูเรีย , ความดันเลือดต่ำ การเคลื่อนไหวของดวงตาที่ผิดปกติ ความอ่อนแอที่โดดเด่น และการพูดไม่ชัด ไชโน-สโตกส์ หายใจ - นอกจากนี้, การหดตัวของรูม่านตา, ปฏิกิริยาตอบสนองลดลงหรือไม่มีเลย, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจ, ชีพจรอ่อนแอ, อาการตกเลือด (ที่จุดกดดัน)
ข้อมูลพิษเรื้อรัง ยาอาจแสดงอาการหงุดหงิดอย่างต่อเนื่อง ความสามารถทางจิตและความสับสนลดลง ความไม่สมดุล ความอ่อนแอทั่วไป ความสับสนในการพูด นอกจากนี้อาจมีอาการชัก, กระสับกระส่ายมากเกินไป, การหยุดชะงักของระบบหัวใจและหลอดเลือด, ระบบทางเดินอาหารและการทำงานของไต
หลังจากให้ยาเกินขนาดก็อาจพัฒนาได้ โรคปอดอักเสบ , นิ่ง หัวใจล้มเหลว , .
การใช้ยาเกินขนาดเฉียบพลันของ Phenobarbital จะรักษาได้โดยการเร่งการกำจัดสารออกฤทธิ์และรักษาหน้าที่ที่สำคัญ
เพื่อลดการดูดซึมของยา คุณสามารถทำให้อาเจียนแล้วสั่งยาได้ ในกรณีนี้จะต้องมีมาตรการป้องกัน ความทะเยอทะยาน อาเจียน. หากไม่สามารถกระตุ้นให้อาเจียนได้ ให้ทำการล้างกระเพาะ
เพื่อเร่งการกำจัดยาออกจากร่างกายให้ให้ยาระบายน้ำเกลือและสารละลายอัลคาไลน์ ถูกบังคับ .
จำเป็นต้องมีการตรวจสอบการทำงานที่สำคัญและความสมดุลของน้ำในร่างกาย
มีมาตรการสนับสนุนดังต่อไปนี้:
- รักษาปกติ ความดันโลหิต ;
- สร้างความมั่นใจในการแจ้งชัดของทางเดินหายใจ
- มาตรการป้องกันการกระแทก (ถ้าจำเป็น)
- การนัดหมาย (หากมีข้อสงสัยในการพัฒนา โรคปอดอักเสบ );
- การใช้งาน การระบายอากาศทางกล และออกซิเจน
- แอปพลิเคชัน vasoconstrictors ยา (กรณี ความดันเลือดต่ำ );
- การป้องกัน โรคปอดบวม hypostatic , ความทะเยอทะยาน แผลกดทับ และภาวะแทรกซ้อนอื่นๆ
ในกรณีที่เกิดอาการมึนเมารุนแรง ช็อก หรือ ภาวะเนื้องอก ได้รับการแต่งตั้ง การล้างไตทางช่องท้อง หรือ . ในกรณีนี้ ควรควบคุมเนื้อหา ฟีโนบาร์บาร์บิทอล วี
เพื่อรักษาอาการมึนเมาเรื้อรัง ปริมาณของยาจะค่อยๆ ลดลงจนหมดยา การบำบัดเป็นไปตามอาการ คุณอาจต้องบำบัดจิต
ปฏิสัมพันธ์
ร่วมกับยาที่กดระบบประสาทได้เป็นอย่างดี ที่ประกอบด้วยเอทานอล ยาและเอทานอลสามารถนำไปสู่ภาวะซึมเศร้าในระบบประสาทส่วนกลางเพิ่มขึ้น คาเฟอีนลดลง ถูกสะกดจิต การกระทำ ฟีโนบาร์บาร์บิทอล .
การมีปฏิสัมพันธ์กับ สารยับยั้ง MAเกี่ยวกับ และ เมทิลเฟนิเดต ทำให้เกิดการเพิ่มระดับ ฟีโนบาร์บาร์บิทอล ในพลาสมาเพื่อเพิ่มผลพิษและผลการยับยั้งต่อระบบประสาท
ความรุนแรงและระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาต่อไปนี้อาจลดลงเมื่อใช้ร่วมกับ Phenobarbital: จีเคเอส , ดาคาร์บาซีน , และ ยากันชัก ยาจากกลุ่ม ซัคซินิไมด์ , สารกันเลือดแข็ง (อนุพันธ์ อินดันดิโอนา และความเกียจคร้าน ยากันชักอิทธิพล ยาบาร์บิทูเรต .
หากมารดาใช้ยาในช่วงไตรมาสสุดท้ายของการตั้งครรภ์ อาจทำให้ทารกแรกเกิดต้องพึ่งพายาและ อาการถอนตัว , จนถึง อาการถอนแบบเฉียบพลัน ซึ่งปรากฏเป็น โรคลมบ้าหมู และเพิ่มความตื่นเต้นทันทีหลังคลอดหรือในช่วงสองสามสัปดาห์แรก
การใช้ในระหว่างการคลอดบุตรในบางกรณีทำให้เกิดอาการหายใจลำบากในทารก โดยเฉพาะในทารกที่คลอดก่อนกำหนด
การเยียวยานี้เป็น ยากันชัก ในระหว่างตั้งครรภ์อาจเกิดกับทารกในวันแรกหลังคลอดได้
Phenobarbital และแอลกอฮอล์
การผสม Phenobarbital และแอลกอฮอล์เป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้ คุณควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ตลอดการรักษา