Petunjuk fenobarbital untuk digunakan pada kanak-kanak. Phenobarbital: arahan untuk digunakan. Borang keluaran gabungan

Rumah

Berpihak

Phenobarbital INN

Penerangan tentang bahan aktif (INN) Phenobarbital* (Phenobarbital*)

Farmakologi : Tindakan farmakologi - anticonvulsant, hipnosis, sedatif .

Petunjuk : Epilepsi, korea, lumpuh spastik, kekejangan arteri periferal, eklampsia, pergolakan, insomnia, penyakit hemolitik bayi baru lahir.

Kontraindikasi : Hipersensitiviti (termasuk kepada barbiturat lain), sejarah manifestasi atau porfiria terpendam (kemungkinan peningkatan gejala disebabkan oleh induksi enzim yang bertanggungjawab untuk sintesis porfirin), penyakit pernafasan yang disertai dengan sesak nafas atau halangan saluran pernafasan, kegagalan hati dan/atau buah pinggang , myasthenia gravis, alkoholisme, dadah atau penagihan dadah, termasuk. sejarah, kehamilan (terutama trimester pertama), penyusuan.

Sekatan penggunaan : Kemurungan dan/atau kecenderungan membunuh diri, sejarah asma bronkial, hati dan/atau fungsi buah pinggang terjejas, hiperkinesis, hipertiroidisme (kemungkinan peningkatan gejala, kerana barbiturat menggantikan tiroksin yang terikat kepada protein plasma), hipofungsi adrenal (kemungkinan melemahkan kesan sistemik eksogen dan hidrokortison endogen di bawah pengaruh barbiturat), sakit akut atau berterusan (gairah paradoks mungkin diperhatikan atau gejala penting mungkin bertopeng), kehamilan (trimester II dan III), masa kanak-kanak.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu : Kontraindikasi pada trimester pertama kehamilan (kemungkinan kesan teratogenik). Penggunaan semasa kehamilan adalah mungkin hanya di bawah tanda-tanda yang ketat, jika mustahil untuk menggunakan cara lain.

Keputusan daripada kajian terkawal retrospektif telah menunjukkan bahawa penggunaan barbiturat oleh wanita hamil dikaitkan dengan peningkatan insiden anomali janin.

Bayi yang baru lahir yang ibunya mengambil fenobarbital pada trimester ketiga kehamilan mungkin mengalami pergantungan fizikal dan sindrom penarikan (terdapat laporan mengenai perkembangan sindrom penarikan akut, dimanifestasikan dalam sawan epilepsi dan kegembiraan yang berlebihan sejurus selepas kelahiran atau dalam tempoh 14 hari pada bayi baru lahir yang terdedah kepada pranatal yang berpanjangan. barbiturat pendedahan).

Terdapat bukti bahawa penggunaan phenobarbital sebagai anticonvulsant semasa kehamilan membawa kepada pembekuan darah terjejas (berkaitan dengan kekurangan vitamin K) pada bayi baru lahir, yang boleh menyebabkan pendarahan dalam tempoh neonatal (biasanya hari pertama selepas kelahiran).

Penggunaan semasa bersalin boleh menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi yang baru lahir, terutamanya bayi pramatang (disebabkan kekurangan fungsi hati).

Rawatan harus dihentikan semasa rawatan menyusu badan(menembusi susu ibu dan boleh menyebabkan kemurungan CNS pada bayi).

Kesan sampingan: Dari sistem saraf dan organ deria: mengantuk, kelesuan, kemurungan pusat pernafasan, pening, sakit kepala, gugup, kebimbangan, halusinasi, ataxia, mimpi buruk, hyperkinesia (pada kanak-kanak), gangguan proses berfikir, tindak balas paradoks (gairah luar biasa, insomnia) - terutamanya pada kanak-kanak, pesakit tua dan lemah, kesan selepas (asthenia, rasa lemah, lesu, penurunan reaksi psikomotor dan kepekatan).

Dari luar sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulositosis, trombositopenia, hipotensi dan anemia megaloblastik (dengan penggunaan jangka panjang), bradikardia, keruntuhan vaskular.

Dari saluran gastrousus: loya/muntah, sembelit.

Reaksi alahan: ruam kulit atau urtikaria, bengkak tempatan (terutama pada kelopak mata, pipi atau bibir), dermatitis pengelupasan (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik); Kemungkinan kematian.

Lain-lain: dengan penggunaan jangka panjang - kerosakan hati (kekuningan sklera atau kulit), kekurangan folat, hipokalsemia, osteomalacia, libido terjejas, mati pucuk.

Menyebabkan ketagihan (dikesan selepas kira-kira 2 minggu rawatan), pergantungan dadah (mental dan fizikal), sindrom penarikan diri dan "undur" (lihat "Langkah Berjaga-jaga").

Interaksi : Meningkatkan metabolisme ubat-ubatan biotransformed dalam hati (disebabkan oleh pengaktifan enzim pengoksidaan microsomal) dan mengurangkan kesan: antikoagulan tidak langsung, termasuk. warfarin, acenocoumarol, phenindione, dsb. (mengurangkan tahap antikoagulan dalam darah; apabila diberikan secara serentak, pemantauan berkala masa protrombin diperlukan untuk melaraskan dos antikoagulan), kortikosteroid, persediaan digitalis, kloramfenikol, metronidazole, doxycycline (mengurangkan /2 doxycycline, kesan ini mungkin berterusan dalam masa 2 minggu selepas menghentikan barbiturat), antidepresan trisiklik, estrogen, salisilat, parasetamol, dll. Fenobarbital mengurangkan penyerapan griseofulvin dan parasnya dalam darah.

Kesan barbiturat pada metabolisme anticonvulsants - derivatif hidantoin (termasuk phenytoin) tidak dapat diramalkan (penurunan atau peningkatan kepekatan fenitoin dalam darah adalah mungkin; pemantauan kepekatan plasma adalah perlu). Asid valproik dan natrium valproat meningkatkan tahap fenobarbital dalam darah. Phenobarbital mengurangkan kepekatan plasma carbamazepine dan clonazepam.

Apabila digunakan serentak dengan ubat lain yang menekan sistem saraf pusat (termasuk sedatif, hipnotik, beberapa antihistamin, anxiolytics) dan alkohol, kesan depresan aditif adalah mungkin. Perencat MAO memanjangkan kesan phenobarbital (mungkin disebabkan oleh perencatan metabolismenya).

Arahan penggunaan dan dos : Di dalam. Rejimen dos ditetapkan secara ketat secara individu bergantung pada tanda-tanda, perjalanan penyakit, toleransi, umur, dll. Rawatan mesti bermula dengan dos berkesan terendah yang sepadan dengan bentuk patologi tertentu. Pada pesakit dengan fungsi hati dan/atau buah pinggang terjejas, pesakit tua dan lemah, rawatan harus dimulakan dengan dos yang lebih rendah.

Sebagai pil tidur - untuk orang dewasa 0.1-0.2 g 0.5-1 jam sebelum tidur; sebagai sedatif dan antispasmodik - 0.01-0.03-0.05 g 2-3 kali sehari (biasanya digabungkan dengan antispasmodik, vasodilator, dll.); untuk epilepsi: orang dewasa - 0.05-0.1 g 2 kali sehari dengan peningkatan dos secara beransur-ansur sehingga kesan klinikal diperolehi.

Dos tunggal maksimum untuk orang dewasa ialah 0.2 g, dos harian maksimum ialah 0.5 g.

Dos untuk kanak-kanak dipilih secara individu bergantung pada umur dan berat badan kanak-kanak.

Epilepsi (semua jenis sawan kecuali ketiadaan), sawan asal bukan epilepsi;
- korea;
- lumpuh spastik;
- gangguan tidur, gelisah, kebimbangan, ketakutan.

Bentuk pelepasan ubat Phenobarbital

tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 1;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 300;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 12, pek kadbod 1;

tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 3;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 3;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 1;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 1;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, kotak kadbod (kotak) 500;
tablet 50 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 1;
tablet 50 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 1;
tablet 50 mg; pembungkusan kontur 10, kotak kadbod (kotak) 500;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 1;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 1;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 2;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 2;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, pek kadbod 150;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 6, kotak kadbod (kotak) 1000;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6;
tablet 50 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 6, kotak kadbod (kotak) 1000;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur tanpa sel 12, kotak kadbod (kotak) 150;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 2;
tablet 100 mg; pembungkusan kontur 10, pek kadbod 1;

Farmakodinamik ubat Phenobarbital

Kepunyaan kumpulan barbiturat. Ia berinteraksi dengan bahagian "barbiturat" kompleks reseptor benzodiazepine-GABA, dengan itu meningkatkan sensitiviti reseptor GABA kepada GABA, yang membawa kepada pembukaan saluran neuron untuk ion klorin, yang membawa kepada peningkatan kemasukannya ke dalam sel. Mengurangkan keceriaan neuron dalam fokus epileptogenik dan penyebaran impuls saraf Menunjukkan antagonisme terhadap beberapa mediator pengujaan (glutamat dan lain-lain). Menekan zon deria korteks serebrum, mengurangkan aktiviti motor, dan menghalang fungsi serebrum, termasuk pusat pernafasan. Tidak mempunyai kesan yang ketara terhadap sistem kardiovaskular. Mengurangkan nada otot licin saluran gastrousus. Dalam dos yang kecil, ia agak mengurangkan keamatan proses metabolik, yang mungkin menunjukkan dirinya sebagai sedikit hipotermia.
Ia mempunyai kesan anticonvulsant, sedatif (dalam dos kecil), hipnosis, antihiperbilirubinemik, relaxant otot dan antispasmodic. Sebagai inducer enzim pengoksidaan mikrosomal dalam hati, ia meningkatkan fungsi detoksifikasinya dan mengurangkan kepekatan bilirubin dalam serum darah.

Farmakokinetik ubat Phenobarbital

Apabila diambil secara lisan, ia diserap secara perlahan dan sepenuhnya. Cmax dalam plasma darah ditentukan selepas 1-2 jam, sambungan dengan protein plasma adalah 50%, pada bayi baru lahir - 30-40%. Dimetabolismekan dalam hati, mendorong enzim hati mikrosomal CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (kadar tindak balas enzimatik meningkat 10-12 kali ganda). Terkumpul dalam badan. T1/2 ialah 2-4 hari. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang dalam bentuk glukuronida, kira-kira 25% tidak berubah. Meresap ke dalam susu ibu dan melepasi halangan plasenta

Penggunaan ubat Phenobarbital semasa kehamilan

Kontraindikasi semasa kehamilan dan penyusuan.

Kontraindikasi terhadap penggunaan ubat Phenobarbital

Hipersensitiviti (termasuk kepada barbiturat lain), sejarah manifestasi atau porfiria terpendam (kemungkinan peningkatan gejala disebabkan oleh induksi enzim yang bertanggungjawab untuk sintesis porfirin), penyakit pernafasan yang disertai dengan sesak nafas atau halangan saluran pernafasan, kegagalan hati dan/atau buah pinggang , myasthenia gravis, alkoholisme, ketagihan dadah atau dadah, termasuk. sejarah, kehamilan (terutama trimester pertama), penyusuan.

Kesan sampingan ubat Phenobarbital

Dari sistem saraf dan organ deria: mengantuk, kelesuan, kemurungan pusat pernafasan, pening, sakit kepala, gugup, kebimbangan, halusinasi, ataxia, mimpi buruk, hyperkinesia (pada kanak-kanak), gangguan proses berfikir, tindak balas paradoks (gairah luar biasa, insomnia) - terutamanya pada kanak-kanak, warga tua dan pesakit yang lemah, kesannya (asthenia, rasa lemah, lesu, penurunan reaksi psikomotor dan kepekatan).

Dari sistem kardiovaskular dan darah (hematopoiesis, hemostasis): agranulositosis, trombositopenia, hipotensi dan anemia megaloblastik (dengan penggunaan jangka panjang), bradikardia, keruntuhan vaskular.

Dari saluran gastrousus: loya/muntah, sembelit.

Reaksi alahan: ruam kulit atau urtikaria, bengkak tempatan (terutama pada kelopak mata, pipi atau bibir), dermatitis pengelupasan (sindrom Stevens-Johnson, nekrolisis epidermis toksik); Kemungkinan kematian.

Lain-lain: dengan penggunaan jangka panjang - kerosakan hati (kekuningan sklera atau kulit), kekurangan folat, hipokalsemia, osteomalacia, libido terjejas, mati pucuk.

Menyebabkan ketagihan (dikesan selepas kira-kira 2 minggu rawatan), pergantungan dadah (mental dan fizikal), sindrom penarikan diri dan "undur" (lihat "Langkah Berjaga-jaga").

Kaedah pentadbiran dan dos ubat Phenobarbital

Di dalam.
Bagi orang dewasa, rejimen dos berikut disyorkan:
- gangguan tidur: 0.1 -0.2 g 0.5-1 jam sebelum tidur.
- sebagai penenang: 0.05 g 2-3 kali sehari.
- sebagai anticonvulsant: 0.05-0.1 g 2 kali sehari. Sekiranya fungsi hati berkurangan, ia harus ditetapkan dalam dos yang lebih rendah.

Terlebih dos Phenobarbital

Interaksi ubat Phenobarbital dengan ubat lain

Phenytoin dan valproate meningkatkan kandungan phenobarbital dalam serum darah.
Kesan anticonvulsant phenobarbital berkurangan apabila diambil serentak dengan reserpine, dan meningkat apabila digabungkan dengan amitriptyline, nialamide, diazepam, chlordiazepoxide.
Mengurangkan keberkesanan kontraseptif oral dan salisilat.
Mengurangkan paras darah angikoagulan tidak langsung, glucocorticosteroids, griseofulvin, dan doxycycline. estrogen dan ubat lain yang dimetabolismekan dalam hati melalui pengoksidaan (mempercepatkan kemusnahannya). Menguatkan kesan alkohol, neuroleptik, analgesik narkotik, pelemas otot, sedatif dan hipnotik.
Acetazolamide, dengan mengalkalikan air kencing, mengurangkan penyerapan semula fenobarbital dalam buah pinggang dan melemahkan kesannya.
Kesan hipnosis fenobarbital berkurangan apabila diambil serentak dengan atropin, ekstrak belladonna, dekstrosa, tiamin, asid nikotinik, analgesik dan psikostimulan.
Mengurangkan aktiviti antibakteria antibiotik dan sulfonamides, kesan antikulat griseofulvin.

Langkah berjaga-jaga semasa mengambil Phenobarbital

Sekiranya komplikasi dermatologi berlaku, phenobarbital harus dihentikan. Reaksi hipersensitiviti adalah lebih biasa jika terdapat sejarah asma, urtikaria, angioedema, dll.

Perlu diingat bahawa pada orang tua dan pesakit yang lemah, pada dos biasa, pergolakan yang teruk, kemurungan atau kekeliruan adalah mungkin. Pada kanak-kanak, barbiturat boleh menyebabkan pergolakan yang luar biasa, kerengsaan, dan hiperaktif.

Tetapkan dengan berhati-hati untuk kemurungan (kemungkinan kemerosotan keadaan, terutamanya pada pesakit tua).

Risiko pergantungan meningkat dengan penggunaan dos yang besar dan dengan peningkatan tempoh penggunaan, serta pada pesakit dengan ubat dan ketagihan alkohol dalam anamnesis. Penggunaan kronik barbiturat dalam dos 3-4 kali lebih tinggi daripada dos terapeutik membawa kepada perkembangan pergantungan fizikal dalam 75% pesakit.

Pengeluaran harus dilakukan secara beransur-ansur, dengan mengurangkan dos dalam jangka masa yang panjang, untuk mengurangkan risiko sindrom penarikan dan pemulihan. Gejala penarikan boleh berkembang dalam masa 8-12 jam selepas dos terakhir dan biasanya berlaku dalam urutan berikut (gejala kecil): kebimbangan, kekejangan otot, gegaran tangan, kelemahan progresif, pening, gangguan penglihatan, loya, muntah, gangguan tidur, hipotensi ortostatik (pening, pengsan). Dalam kes yang teruk, gejala yang lebih ketara (kejang, kecelaruan) mungkin berlaku, berlaku dalam masa 16 jam dan berlarutan sehingga 5 hari selepas penarikan diri secara tiba-tiba. Keterukan gejala penarikan secara beransur-ansur berkurangan selama kira-kira 15 hari. Risiko mengalami kecelaruan dan sawan, yang boleh membawa maut, adalah lebih besar dengan pemberhentian secara tiba-tiba selepas penggunaan berpanjangan pada orang yang bergantung kepada dadah. Pemberhentian secara tiba-tiba semasa epilepsi boleh menyebabkan sawan atau status epileptikus.

Apabila menggunakan phenobarbital untuk rawatan epilepsi, pemantauan paras darahnya adalah disyorkan. Dengan rawatan jangka panjang, adalah perlu untuk menentukan secara berkala kepekatan folat dalam darah, memantau gambar darah periferal, hati dan fungsi buah pinggang.

Sekiranya perlu menggunakan barbiturat semasa bersalin, disyorkan untuk melahirkan anak dalam keadaan di mana peralatan resusitasi sudah siap.

Semasa tempoh rawatan, minum minuman beralkohol adalah dilarang.

Tidak boleh digunakan semasa bekerja oleh pemandu kenderaan dan orang yang aktivitinya memerlukan mental yang cepat dan tindak balas fizikal, dan juga dikaitkan dengan peningkatan kepekatan.

Arahan khas apabila mengambil Phenobarbital

Penggunaan jangka panjang ubat harus dielakkan kerana kemungkinan pengumpulannya di dalam badan dan perkembangan ketagihan.
Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan (sakit kepala, mimpi buruk, mengantuk dan/atau insomnia), rawatan harus dihentikan secara beransur-ansur. Semasa rawatan, tidak disyorkan untuk memandu kereta, serta terlibat dalam aktiviti yang memerlukan tindak balas psikomotor yang cepat.

Keadaan penyimpanan untuk ubat Phenobarbital

Di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 °C.

Jangka hayat ubat Phenobarbital

Ubat Phenobarbital tergolong dalam klasifikasi ATX:

N Sistem saraf

N03 Ubat antiepileptik

N03A Ubat antiepileptik

N03AA Barbiturat dan derivatifnya

Perkara pertama yang perlu dimaklumkan oleh setiap orang yang jahil ialah phenobarbital adalah salah satu yang paling popular dan berkesan. antikonvulsan.

Tetapi kini ia paling kerap digunakan untuk merawat penyakit tertentu, iaitu.

Fenobarbital harus dikelaskan sebagai barbiturat. Orang yang menghidap tetanus juga boleh dirawat dengannya.

Apabila berinteraksi dengan badan, fenobarbital menjejaskan kawasan deria korteks serebrum, dan ia juga menghalang penghantaran monosynaptic dan polysynaptic ke sistem saraf pusat.

Tindakan farmakologi

ubat ini digunakan sebagai sedatif(sedatif), serta antikonvulsan yang sangat kuat.

Farmakokinetik ubat

Apabila diambil secara lisan, ia diserap hampir sepenuhnya, tetapi untuk masa yang agak lama: kepekatan tertinggi bahan aktif dalam plasma darah dikesan 1-2 jam selepas digunakan.

Kira-kira 50% dipegang bersama oleh protein plasma. Menunjukkan penembusan yang tinggi melalui plasenta.

Separuh hayat bahan ubat dari plasma darah pada orang dewasa adalah dari 2 hingga 4 hari (pada bayi baru lahir tempoh ini adalah sehingga tujuh hari). Dadah dikeluarkan dari badan dengan sangat perlahan. Akibatnya, prasyarat untuk pengumpulan timbul.

Dimetabolismekan oleh enzim hati mikrosomal.

Buah pinggang mengeluarkan metabolit tidak aktif dalam bentuk glukuronida. Pada masa yang sama, kira-kira 25 peratus fenobarbital dikumuhkan dalam bentuk utamanya.

Petunjuk untuk digunakan

Arahan penggunaan menunjukkan bahawa Phenobarbital digunakan dalam rawatan penyakit berikut dan menyatakan:

Kontraindikasi

Antara sekatan pengambilan ubat perlu diperhatikan:

hipersensitiviti (juga kepada jenis barbiturat lain);
kegagalan hati dan buah pinggang yang teruk;
kehamilan dan penyusuan;
ketagihan alkohol dan dadah;
kemurungan;
diabetes mellitus;
porfiria;
umur kanak-kanak (disebabkan ketidakmungkinan dos yang tepat);
myasthenia gravis;
hiperkinesis.

Penggunaan ubat untuk disfungsi buah pinggang dan hati

Orang yang menghidap penyakit organ di atas perlu mengurangkan dos. Dalam kes penggunaan jangka panjang ubat, fungsi normal hati dan buah pinggang terganggu.

Mekanisme tindakan

Apa yang dipanggil "penukaran" atau metabolisme berlaku sepenuhnya di dalam hati. Tidak seperti barbiturat lain, fenobarbital diedarkan dengan lebih perlahan. Menyebabkan rasa mengantuk, menekan zon deria korteks serebrum.

Arahan penggunaan

Ubat ini diambil secara lisan. Dos secara individu untuk setiap pesakit A. Ini bergantung kepada kemungkinan kontraindikasi untuknya, umur, dan toleransi umum ubat.

Arahan penggunaan dan dos

Dos ini ditetapkan dadah:

Untuk rawatan epilepsi, orang dewasa menggunakan dos 0.05 g 2 kali sehari dan kemudian meningkatkannya sehingga sawan berhenti, tetapi tidak melebihi 0.5 g sehari.
Bagi kanak-kanak, dos mereka bergantung pada umur kanak-kanak. Rawatan adalah proses yang panjang. Anda harus berhenti menggunakan ubat secara beransur-ansur untuk mengelakkan sawan pada masa hadapan.

Dos bergantung pada penyakit bersamaan dan pengabaian penyakit:

ubat itu dihentikan jika kelemahan otot berlaku;
ia adalah kontraindikasi untuk digunakan pada bulan pertama kehamilan untuk mengelakkan kerosakan pada janin;
Ia juga dilarang sama sekali dalam kes pergantungan alkohol yang teruk;
pelbagai jenis patologi buah pinggang dan hati.

Borang keluaran

Dadah dilepaskan sedemikian jenis:

serbuk;
tablet dalam dos 0.005 g untuk kanak-kanak dan 0.05 dan 0.1 g untuk orang dewasa.

Terlebih dos

Sekiranya dos ubat yang betul dan diperlukan tidak dipatuhi, ia mungkin berlaku. berikut:

sakit kepala;
kelesuan;
pertuturan yang tidak jelas;
kelemahan yang berterusan, dan akibatnya keinginan yang tidak dapat ditahan untuk tidur;
perubahan suhu badan;
aktiviti refleks terjejas;
aritmia, takikardia, edema pulmonari;
hipertensi, sesak nafas, kegagalan jantung.

Kesan sampingan

Setelah mengkaji arahan penggunaan Phenobarbital, anda boleh menunjukkan kesan sampingan berikut: tindakan:

disfungsi sistem pencernaan;
organ hematopoietik, sistem kardiovaskular;
pelbagai jenis tindak balas alahan: bengkak kelopak mata, muka, bibir, urtikaria, kesukaran bernafas.

Arahan khas

Pada masa kini ubat ini semakin kurang digunakan untuk rawatan insomnia.

Ia tidak boleh digunakan oleh mereka yang mempunyai sistem imun yang lemah.

Rawatan dengan fenolbarbital harus dihentikan secara beransur-ansur.

Dadah dan alkohol

Alkohol dan fenobarbital adalah laluan langsung kepada kemurungan sistem saraf anda.

Interaksi dengan ubat lain

Yang utama ialah nota:

penggunaan gabungan ubat ini dengan paracetamol membawa kepada tidak berguna yang kedua;
jika anda mengambil antidepresan dengan fenobarbital, sistem saraf pusat menderita;
jika digunakan bersama griseofulvin, kemungkinan penurunan penyerapan griseofulvin dari usus kecil;
penggunaan bersama kafein mengurangkan kesan sedatif fenobarbital.

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Penggunaan ubat ini adalah dilarang sama sekali dalam tiga bulan pertama kehamilan.

Intinya ialah ia mungkin akan membawa kepada gangguan pendarahan pada bayi baru lahir. Di samping itu, wanita yang bersalin mungkin mengalami pendarahan selepas bersalin pada masa hadapan.

Sekiranya mustahil untuk dilakukan tanpa menggunakan ubat ini, dan tempoh penyusuan benar-benar penting untuk kanak-kanak itu, ibu harus membiasakan bayi dengan makanan buatan.

Jika tidak, fungsi normal sistem saraf pusat kanak-kanak akan terganggu.

Bolehkah kanak-kanak menggunakannya?

Adalah diketahui bahawa ubat ini ditetapkan kepada pesakit bukan sahaja dengan epilepsi atau korea, tetapi juga dalam rawatan penyakit pernafasan, serta selesema yang kita semua tahu.

Apabila menggunakan ubat ini, hiperfusi sektor iskemia otak bertambah baik, dan kerentanan reseptor GABA kepada mediator meningkat.

Mengenai dos Phenobarbital, mengikut arahan penggunaan, kanak-kanak berumur sepuluh hingga empat belas tahun harus diberi ubat mengikut tujuh puluh lima miligram pada waktu pagi dan petang.

Kanak-kanak berumur 7 hingga 10 tahun - lima puluh miligram pada waktu pagi dan juga pada waktu petang.

Pada usia 5-6 tahun, ubat ini digunakan dalam jumlah empat puluh miligram dua kali sehari.

Dari 3 hingga 4 – mengikut tiga puluh miligram, dari 1 tahun hingga 2 tahun – mengikut dua puluh miligram, dari enam bulan hingga 1 tahun – sepuluh miligram.

Dan, akhirnya, menurut ulasan daripada ibu bapa, phenobarbital ditetapkan untuk bayi baru lahir dan kanak-kanak sehingga enam bulan tidak lebih daripada lima miligram pada waktu pagi dan petang.

Untuk mendapatkan hasil yang diingini apabila merawat dengan ubat ini, ia perlu diambil tiga puluh hingga empat puluh minit sebelum makan.

Bahan tambahan: gelatin, kanji kentang, kalsium stearat dan talc.

Borang keluaran

Luminal boleh didapati dalam bentuk serbuk untuk larutan suntikan atau tablet 100 mg. Tablet boleh dibungkus dalam sel kontur 6 atau 10 keping, 1-2 sel setiap pek.

Tindakan farmakologi

Luminal mempunyai kesan anticonvulsant, hipnosis dan sedatif.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Seperti yang diketahui, barbiturat mampu mempunyai kesan perencatan bukan selektif pada sistem saraf. Pada masa yang sama, zon deria korteks serebrum ditindas, aktiviti motor berkurangan, rasa mengantuk dan sedasi berkembang.

Kesan sedatif-hipnotik disebabkan terutamanya oleh perencatan aktiviti sel yang mengaktifkan pembentukan retikular batang otak, nukleus talamus, menghalang interaksi struktur ini dengan kawasan korteks serebrum.

Tidur yang disebabkan oleh barbiturat mempunyai struktur yang berbeza berbanding dengan tidur fisiologi, kerana ia memendekkan fasa tidur REM dan gelombang perlahan. Biasanya, kesan hipnosis berkembang dalam masa 30-60 minit, berlangsung selama 6-8 jam.

Kesan antikonvulsan Luminal adalah disebabkan oleh pengaruhnya pada kawasan tertentu sistem saraf. Pada masa yang sama, keceriaan neuron dalam fokus epileptogenik berkurangan, yang menghalang penampilan dan penyebaran impuls. Penyekatan pelepasan berulang frekuensi tinggi neuron dan peningkatan dalam ambang rangsangan elektrik di kawasan motor korteks serebrum telah diperhatikan.

Di samping itu, Luminal dicirikan oleh kesan antihiperbilirubinemik dan sedikit analgesik. Tetapi ada kemungkinan juga terdapat peningkatan tindak balas terhadap rangsangan yang menyakitkan. Dos kecil ubat mempunyai kesan menenangkan, manakala dos yang tinggi boleh menekan pusat medulla oblongata dan pernafasan, dan sebagainya.

Di dalam badan, ubat itu mengalami penyerapan yang perlahan tetapi lengkap. Ketersediaan bio bahan adalah 80%. Pengikatan protein plasma adalah kira-kira 30%.

Bahan itu menembusi susu ibu, melalui plasenta dan boleh diedarkan dalam tisu janin. Perkumuhan berlaku melalui buah pinggang dalam metabolit dan tidak berubah. Phenobarbital dicirikan oleh kumulasi yang jelas. Fungsi buah pinggang terjejas menyebabkan pemanjangan tindakan.

Petunjuk untuk digunakan

Tablet luminal ditetapkan untuk:

rawatan akut serangan sawan;
hiperbilirubinemia;
, sebagai terapi tambahan.

Ubat ini juga ditetapkan dalam terapi gabungan sebagai sedatif untuk mengurangkan kebimbangan, ketegangan Dan rasa takut.

Kontraindikasi untuk digunakan

penyakit hati dan buah pinggang yang teruk;
kepekaan terhadap dadah;
pelbagai bentuk porfiria;
, .

Kesan sampingan

Semasa rawatan dengan Luminal, pelbagai kesan sampingan, menjejaskan semua sistem dan organ penting. Oleh itu, gejala yang tidak diingini mungkin muncul: , keletihan, , .

Luminal, arahan penggunaan (Kaedah dan dos)

Rawatan dengan Luminal memerlukan pemilihan rejimen rawatan individu, dos dan tempoh, yang bergantung pada petunjuk, umur pesakit dan ciri-ciri lain.

Pada masa yang sama, arahan penggunaan Luminal menunjukkan bahawa dos tunggal purata untuk orang dewasa ialah 10-200 mg, dan tablet boleh diambil 1-3 kali sehari. Bagi pesakit kecil, pengiraan dos dijalankan dengan mengambil kira berat badan, 1-10 mg setiap kg berat, diambil 3 kali sehari.

Apabila ubat itu ditetapkan secara intravena, dos untuk pesakit dewasa ialah 100-1400 mg, dengan intramuskular 10-200 mg. Pengiraan dos kanak-kanak juga dilakukan dengan mengambil kira berat badan.

Hasil daripada pentadbiran intravena, kesan maksimum biasanya dicapai dalam masa setengah jam. Dos tunggal maksimum untuk pesakit dewasa ialah 200 mg, dos harian tidak lebih daripada 500 mg.

Terlebih dos

Sekiranya berlebihan, perkara berikut sering berlaku: nystagmus, ataxia, kelesuan, pening, sakit kepala, gangguan pertuturan, kelemahan, mengantuk, gelisah, perubahan suhu badan, masalah pernafasan, masalah tekanan darah, dan sebagainya. Dalam situasi yang lebih kompleks, perkara berikut berkembang: takikardia atau bradikardia, kekeliruan, edema pulmonari, koma, radang paru-paru, aritmia dan gejala negatif lain.
Dalam kes ini, lavage gastrik, rawatan detoksifikasi, pengambilan arang aktif dan terapi gejala lain dilakukan.

Interaksi

Penggunaan Luminal dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang boleh menekan sistem saraf, Perencat MAO, metilfenidat – meningkatkan kepekatan bahan aktif dalam plasma darah, membawa kepada peningkatan perencatan dan kesan toksik pada sistem saraf.
Gabungan dengan GCS, kortikotropin, dacarbazine, digitalis glycosides, quinidine, carbamazepine dan anticonvulsants kumpulan succinimide, antikoagulan, antidepresan trisiklik, fenoprofen, chlorpromazine, phenylbutazone,– boleh mengurangkan keamatan dan tempoh tindakan ubat-ubatan ini, meningkatkan metabolisme dan tekanan pada hati. , felbamate- meningkatkan kepekatannya. Gabungan dengan mengurangkan keberkesanan fenobarbital.

Syarat jualan

Luminal boleh didapati di farmasi dengan preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Tempat penyimpanan hendaklah cukup kering, terlindung daripada cahaya dan kanak-kanak.

Terbaik sebelum tarikh

Analogi Luminal

Analog utama diwakili oleh ubat berikut: Dormiral Dan Barbinal .

Alkohol dan Luminal

Penggunaan serentak dengan etanol dan ubat lain yang mengandungi etanol boleh meningkatkan kesan perencatan pada sistem saraf. Oleh itu, alkohol adalah kontraindikasi semasa rawatan.

Komposisi ubat termasuk fenobarbital .

Borang keluaran

Ubat ini dijual dalam bentuk tablet dan sebagai penyelesaian 0.2%. Di samping itu, terdapat bentuk pelepasan seperti serbuk.

Tindakan farmakologi

Kumpulan farmakologi: antiepileptik dan hipnotik.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Tentang fenobarbital Apakah itu dan apakah mekanisme tindakan bahan ini, anda harus tahu untuk memahami corak kesan ubat pada badan.

KEPADA pil tidur dadah yang ketagihan dengan penggunaan jangka panjang termasuk barbiturat . Malah, dipercayai bahawa barbiturat - ia adalah dadah.

Berdasarkan tempoh tindakan mereka, mereka dibahagikan kepada tiga kumpulan:

lakonan pendek;
perantaraan;
berlakon panjang.

Dadah yang tergolong dalam kumpulan kedua biasanya disalahgunakan, kurang kerap - kepada yang pertama. Phenobarbital pula merujuk kepada barbiturat berlakon panjang – kumpulan ketiga. Kesannya pada badan menjadi ketara kira-kira sejam selepas penggunaan dan berterusan selama 12 jam.

Pharmacopoeia menunjukkan bahawa formula molekul fenobarbital – C12H12N2O3. Bahan ini mempunyai antikonvulsan , ubat penenang Dan pil tidur harta benda.

Meningkatkan sensitiviti Reseptor GABA kepada pengantara, meningkatkan masa pembukaan saluran neuron untuk arus masuk ion klorin, menggalakkan pengangkutan mereka ke dalam sel. Ini membawa kepada hiperpolarisasi membran sel dan penurunan dalam aktivitinya. Akibatnya, kesan brek dipertingkatkan GABA , dihalang penghantaran interneuronal dalam sistem saraf badan.

Dalam dos terapeutik ia meningkat Penghantaran GABAergik , menghalang penghantaran neuro glutamatergik . Pada kepekatan yang tinggi, ia menghalang pengaliran ion kalsium melalui membran sel.

Bertindak sebagai penekan sistem saraf. Ia mengurangkan keterujaan pusat kortikal dan subkortikal motor, mengurangkan aktiviti motor, punca ubat penenang kesan dan tidur.

Ubat ini juga boleh digunakan untuk melegakan serangan sawan dari pelbagai asal. Antikonvulsan kesannya adalah disebabkan oleh penindasan aktiviti glutamat , pengaktifan Sistem GABAergik , mempengaruhi saluran natrium berpagar voltan. Tahap keceriaan neuron berkurangan tumpuan epileptogenik , penampilan dan penyebaran impuls disekat. Ubat ini menghalang penembakan berulang frekuensi tinggi neuron.

Apabila digunakan dalam dos yang kecil, ubat bertindak sebagai ubat penenang . Dan pada dos yang tinggi ia boleh mencetuskan kemurungan pusat medulla oblongata. Di samping itu, ia menekan pusat pernafasan, mengurangkan sensitivitinya kepada CO2 dan jumlah pernafasan.

Selepas pentadbiran lisan, ia diserap sepenuhnya dalam usus kecil. Kepekatan maksimum dicapai selepas 1-2 jam. Ketersediaan bio ialah 80%. Kira-kira separuh daripada dos tunggal terikat kepada protein (20-45%). Bahan tersebut diagihkan secara sama rata dalam tisu dan organ, dan terdapat dalam kepekatan yang lebih rendah dalam tisu otak. Separuh hayat dalam plasma pada pesakit dewasa ialah 2-4 hari. Ia boleh melalui plasenta dan diedarkan ke seluruh tisu janin dan memasuki susu ibu.

Perlahan-lahan dikeluarkan dari badan. Serpihan mikrosomal hati. Dalam kes ini, yang tidak aktif terbentuk. Dikumuhkan oleh buah pinggang sebagai glukuronida , daripada 25% hingga 50% dikumuhkan tidak berubah.

Dalam kes disfungsi buah pinggang, kesan ubat itu berpanjangan dengan ketara.

Fenobarbital termasuk dalam pelbagai kompleks perubatan. Contohnya, dalam Gluferal , Fali-Lepsin , Teofedrine , , Tepafilin , Barbexaclone . Ia juga termasuk dalam sedatif gabungan Minyak Daun Peppermint + Phenobarbital + Ethyl Bromoisovalerate. Resipi dalam bahasa Latin dalam kes ini akan mengandungi tajuk berikut: " Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas" Di samping itu, bahan ini adalah yang paling popular di negara-negara bekas USSR dadah dan

Wikipedia melaporkan perolehan itu fenobarbital terhad pada masa kini. Dadah yang mengandunginya dilarang diimport ke beberapa negara. Contohnya, ke USA, Lithuania, UAE.

Dos maut fenobarbital diberikan kepada banduan yang dijatuhi hukuman mati.

Petunjuk untuk digunakan

Kesan sampingan

Reaksi buruk paling kerap diperhatikan dengan penggunaan ubat jangka panjang. Sebagai peraturan, ini adalah kemurungan aktiviti sistem saraf pusat, penurunan yang ketara. Di samping itu, gangguan metabolisme kalsium adalah mungkin, trombositopenia , vaskular runtuh , anemia megaloblastik , bradikardia , loya, muntah, kekurangan folat , osteomalacia, hipokalsemia , gangguan libido.

Arahan untuk penggunaan Phenobarbital (Kaedah dan dos)

Kanak-kanak awal dan zaman prasekolah berikan ubat dalam bentuk larutan 0.2% 30-40 minit sebelum tidur. Jika ia ditunjukkan untuk mengambil Phenobarbital, arahan penggunaan mengesyorkan menggunakannya 2 kali sehari (sebelum tidur malam dan siang hari). Ini harus dilakukan tanpa mengira makanan. Apabila menggunakan ubat dalam bentuk penyelesaian, perlu diambil kira bahawa 1 sudu teh mengandungi kira-kira 0.01 g ubat, 1 sudu pencuci mulut mengandungi 0.02 g, dan satu sudu mengandungi 0.03 g.

Dos tunggal maksimum:

kanak-kanak di bawah enam bulan - 0.005 g;
kanak-kanak dari 6 bulan hingga 1 tahun - 0.01 g;
kanak-kanak berumur dua tahun - 0.02 g;
kanak-kanak berumur 3-4 tahun - 0.03 g;
kanak-kanak berumur 5-6 tahun - 0.04 g;
kanak-kanak berumur 7-9 tahun - 0.05 g;
kanak-kanak berumur 10-14 tahun - 0.075 g.

Bagaimana ubat penenang Dan antispasmodik Dadah perlu diambil 2-3 kali sehari.

Arahan untuk penggunaan Phenobarbital untuk orang dewasa menunjukkan bahawa satu dos dipilih secara individu. Kekerapan pentadbiran - 1-3 kali sehari. Dos dari 10 hingga 200 mg. Tablet diambil secara lisan.

Apabila digunakan sebagai pil tidur ubat-ubatan biasanya diambil 0.1-0.2 g sebelum tidur, sebagai antiepileptik – 0.05-0.1 g 2 kali/hari, sebagai ubat penenang – 0.03-0.05 g 2-3 kali/hari, sebagai antispasmodik – 0.01-0.05 g 2-3 kali sehari.

Apabila menggunakan dadah secara intravena dos tunggal untuk orang dewasa - dari 100 hingga 140 mg, dan secara intramuskular - dari 10 hingga 200 mg. Untuk kanak-kanak secara intravena pentadbiran 1 hingga 20 mg setiap 1 kg berat ditunjukkan, secara intramuskular – dari 1 hingga 10 mg setiap 1 kg berat. Kekerapan pentadbiran ditentukan oleh pakar secara individu. Selepas pentadbiran intravena, anda perlu menunggu sekurang-kurangnya setengah jam sehingga ubat mula bertindak.

Dos maksimum untuk orang dewasa pada satu masa ialah 200 mg. Dos harian tertinggi ialah 500 mg.

Dadah mungkin menjadi ketagihan selepas kira-kira 2 minggu penggunaan. Pergantungan fizikal dan mental terhadap dadah adalah mungkin. Timbul sindrom penarikan diri .

Terlebih dos fenobarbital

Dalam kes keracunan toksik, gejala mungkin tidak muncul selama beberapa jam. Pengambilan 1 g boleh menyebabkan keracunan serius pada orang dewasa. Sebaliknya, mengambil 2-10 g membawa kepada kematian.

Overdosis akut penuh dengan penampilan ataksia , berat , keterujaan, oliguria , tekanan darah rendah , pergerakan mata yang luar biasa, kelemahan yang ketara dan pertuturan yang tidak jelas, Pernafasan Cheyno-Stokes , . Di samping itu, penyempitan murid, ketiadaan refleks yang lemah atau lengkap, kemurungan pernafasan, nadi lemah, pendarahan (pada titik tekanan).

Data mabuk kronik ubat mungkin nyata sebagai kerengsaan yang berterusan, penurunan kebolehan dan kekeliruan mental, ketidakseimbangan, kelemahan umum, kekeliruan pertuturan. Di samping itu, sawan mungkin muncul, pergolakan yang berlebihan mungkin, gangguan sistem kardiovaskular, saluran gastrousus dan fungsi buah pinggang.

Selepas dos berlebihan, ia mungkin berkembang pneumonia , bertakung kegagalan jantung , .

Overdosis akut Phenobarbital dirawat dengan mempercepatkan penyingkiran bahan aktif dan mengekalkan fungsi penting.

Untuk mengurangkan penyerapan ubat, anda boleh menyebabkan muntah, dan kemudian menetapkan. Dalam kes ini, langkah-langkah perlu diambil untuk mencegah aspirasi muntah. Jika muntah tidak boleh didorong, lavage gastrik dilakukan.

Untuk mempercepat penyingkiran ubat dari badan, julap garam dan larutan alkali diberikan, terpaksa .

Memantau fungsi penting dan keseimbangan air dalam badan adalah wajib.

Langkah sokongan berikut tersedia:

mengekalkan normal tekanan darah ;
memastikan patensi saluran pernafasan;
langkah anti-kejutan (jika perlu);
perlantikan (jika ada syak wasangka pembangunan pneumonia );
penggunaan pengudaraan mekanikal dan oksigen;
permohonan vasokonstriktor dadah (sekiranya tekanan darah rendah );
pencegahan radang paru-paru hipostatik , aspirasi , kudis katil dan komplikasi lain.

Dalam kes mabuk teruk, kejutan atau anuria dilantik dialisis peritoneal atau . Dalam kes ini, kandungan harus dikawal fenobarbital V .

Untuk merawat mabuk kronik, dos ubat dikurangkan secara beransur-ansur sehingga pengeluaran sepenuhnya. Terapi adalah simptomatik. Anda mungkin memerlukan psikoterapi.

Interaksi

Gabungan dengan ubat-ubatan yang menekan sistem saraf, serta yang mengandungi etanol dadah dan etanol boleh menyebabkan peningkatan kemurungan CNS. Kafein berkurangan hipnosis tindakan fenobarbital .

Interaksi dengan perencat MATENTANG Dan Methylphenidate menyebabkan peningkatan tahap fenobarbital dalam plasma, supaya kesan toksik dan kesan perencatan pada sistem saraf dipertingkatkan.

Keamatan dan tempoh tindakan ubat berikut boleh dikurangkan apabila digabungkan dengan Phenobarbital: GKS , Dacarbazine , Dan antikonvulsan ubat-ubatan daripada kumpulan succinimide , antikoagulan (derivatif Indandiona dan kelesuan anticonvulsant pengaruh barbiturat .

Jika ibu menggunakan ubat pada trimester terakhir kehamilan, ini boleh menyebabkan bayi baru lahir mengalami pergantungan fizikal terhadap dadah dan sindrom penarikan diri , sehingga sindrom penarikan akut , yang muncul sebagai sawan epilepsi dan peningkatan keterujaan serta-merta selepas kelahiran atau semasa beberapa minggu pertama.

Penggunaan semasa bersalin dalam beberapa kes menyebabkan kemurungan pernafasan pada bayi, terutamanya pada bayi pramatang.

Mengambil ubat ini sebagai anticonvulsant semasa mengandung boleh menyebabkannya pada bayi pada hari-hari pertama selepas kelahiran.

Fenobarbital dan alkohol

Menggabungkan Phenobarbital dan alkohol tidak boleh diterima. Anda harus mengelakkan minum alkohol sepanjang keseluruhan rawatan.

Bahagian