Indikacije za primjenu fenobarbitala kod djece. Fenobarbital: upute za upotrebu. Kombinirani oblici oslobađanja

Dom

Siding

Phenobarbital INN

Opis aktivne supstance (INN) Fenobarbital* (Phenobarbital*)

Farmakologija : Farmakološko djelovanje - antikonvulziv, hipnotik, sedativ .

Indikacije : Epilepsija, koreja, spastična paraliza, spazam perifernih arterija, eklampsija, agitacija, nesanica, hemolitička bolest novorođenčeta.

Kontraindikacije : Preosjetljivost (uključujući i druge barbiturate), historija manifestne ili latentne porfirije (moguće pojačani simptomi zbog indukcije enzima odgovornih za sintezu porfirina), respiratorne bolesti praćene kratkim dahom ili opstrukcijom disajnih puteva, zatajenje jetre i/ili bubrega , mijastenija gravis, alkoholizam, droga ili ovisnosti o drogama, uklj. anamneza, trudnoća (posebno prvi trimestar), dojenje.

Ograničenja upotrebe : Depresija i/ili suicidalne sklonosti, bronhijalna astma u anamnezi, oštećenje funkcije jetre i/ili bubrega, hiperkineza, hipertireoza (mogući pojačani simptomi, jer barbiturati istiskuju tiroksin vezan za proteine plazme), hipofunkcija nadbubrežne žlijezde (moguće slabljenje sistemskog efekta egzogenih i endogeni hidrokortizon pod uticajem barbiturata), akutni ili perzistentni bol (može se uočiti paradoksalno uzbuđenje ili se mogu prikriti važni simptomi), trudnoća (II i III trimestar), djetinjstvo.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja : Kontraindicirano u prvom tromjesečju trudnoće (mogući teratogeni efekti). Upotreba u trudnoći je moguća samo pod strogim indikacijama, ako je nemoguće koristiti druga sredstva.

Rezultati retrospektivnih kontrolisanih studija pokazali su da je upotreba barbiturata od strane trudnica povezana sa povećanom učestalošću fetalnih anomalija.

Novorođenčad čije su majke uzimale fenobarbital u trećem tromjesečju trudnoće mogu razviti fizičku ovisnost i sindrom ustezanja (postoje izvještaji o razvoju akutnog apstinencijalnog sindroma koji se manifestuje epileptičkim napadima i pretjeranom ekscitabilnosti odmah nakon rođenja ili unutar 14 dana kod novorođenčadi koja su bila izložena dugotrajnom prenatalno izloženost barbituratima).

Postoje dokazi da upotreba fenobarbitala kao antikonvulziva u trudnoći dovodi do poremećaja zgrušavanja krvi (povezanog s nedostatkom vitamina K) kod novorođenčadi, što može uzrokovati krvarenje u neonatalnom periodu (obično prvog dana nakon rođenja).

Upotreba tokom porođaja može izazvati depresiju disanja kod novorođenčeta, posebno prerano rođenog (zbog nerazvijene funkcije jetre).

Liječenje treba prekinuti tokom liječenja dojenje(prodire majčino mleko i može uzrokovati depresiju CNS-a kod dojenčadi).

Nuspojave: Iz nervnog sistema i čulnih organa: pospanost, letargija, depresija respiratornog centra, vrtoglavica, glavobolja, nervoza, anksioznost, halucinacije, ataksija, noćne more, hiperkinezija (kod dece), poremećaj misaonog procesa, paradoksalne reakcije (neuobičajeno uzbuđenje, nesanica) - posebno kod dece, stariji i oslabljeni bolesnici, naknadni efekti (astenija, osjećaj slabosti, letargija, smanjene psihomotorne reakcije i koncentracija).

Izvana kardiovaskularni sistem i krv (hematopoeza, hemostaza): agranulocitoza, trombocitopenija, hipotenzija i megaloblastna anemija (uz dugotrajnu primjenu), bradikardija, vaskularni kolaps.

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina/povraćanje, zatvor.

Alergijske reakcije: kožni osip ili urtikarija, lokalno oticanje (posebno kapaka, obraza ili usana), eksfolijativni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza); Moguća smrt.

Ostalo: kod dugotrajne upotrebe - oštećenje jetre (žutilo bjeloočnice ili kože), nedostatak folata, hipokalcemija, osteomalacija, poremećeni libido, impotencija.

Izaziva ovisnost (otkrivena nakon otprilike 2 sedmice liječenja), ovisnost o drogama (mentalna i fizička), sindrom ustezanja i „povratak“ (pogledajte „Mjere opreza“).

Interakcija : Pospješuje metabolizam lijekova koji se biotransformiraju u jetri (zbog aktivacije mikrosomalnih oksidacijskih enzima) i smanjuje učinak: indirektnih antikoagulansa, uklj. varfarin, acenokumarol, fenindion i dr. (smanjuje nivo antikoagulanata u krvi; pri istovremenoj primeni potrebno je periodično praćenje protrombinskog vremena radi prilagođavanja doza antikoagulanata), kortikosteroidi, preparati digitalisa, hloramfenikol, metronidazol, toksiciklus /2 doksiciklina, ovaj efekat može potrajati u roku od 2 sedmice nakon prestanka uzimanja barbiturata), tricikličkih antidepresiva, estrogena, salicilata, paracetamola itd. Fenobarbital smanjuje apsorpciju grizeofulvina i njegov nivo u krvi.

Učinak barbiturata na metabolizam antikonvulzanata - derivata hidantoina (uključujući fenitoin) je nepredvidiv (moguće je smanjenje ili povećanje koncentracije fenitoina u krvi; potrebno je praćenje koncentracije u plazmi). Valproična kiselina i natrijum valproat povećavaju nivo fenobarbitala u krvi. Fenobarbital smanjuje koncentraciju karbamazepina i klonazepama u plazmi.

Kada se koristi istovremeno s drugim lijekovima koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući sedative, hipnotike, neke antihistaminike, anksiolitike) i alkoholom, moguć je aditivni depresivni efekat. MAO inhibitori produžavaju učinak fenobarbitala (vjerovatno zbog inhibicije njegovog metabolizma).

Upute za upotrebu i doze : Unutra. Režim doziranja se postavlja strogo individualno u zavisnosti od indikacija, toka bolesti, podnošljivosti, starosti itd. Liječenje se mora započeti najnižom efektivnom dozom koja odgovara specifičnom obliku patologije. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre i/ili bubrega, starijih i oslabljenih pacijenata, liječenje treba započeti nižim dozama.

Kao tableta za spavanje - za odrasle 0,1-0,2 g 0,5-1 sat prije spavanja; kao sedativ i antispazmodik - 0,01-0,03-0,05 g 2-3 puta dnevno (obično u kombinaciji sa antispazmodicima, vazodilatatorima itd.); za epilepsiju: odrasli - 0,05-0,1 g 2 puta dnevno uz postupno povećanje doze dok se ne postigne klinički učinak.

Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 0,2 g, maksimalna dnevna doza je 0,5 g.

Doza za djecu odabire se individualno u zavisnosti od dobi i tjelesne težine djeteta.

Epilepsija (sve vrste napadaja osim apsansa), napadi neepileptičkog porijekla;
- horeja;
- spastična paraliza;
- poremećaji spavanja, uznemirenost, anksioznost, strah.

Oblik oslobađanja lijeka Phenobarbital

tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 1;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 300;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 12, kartonsko pakovanje 1;

tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 3;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 3;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 1;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonska kutija (kutija) 500;
tablete 50 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1;
tablete 50 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 1;
tablete 50 mg; konturno pakovanje 10, kartonska kutija (kutija) 500;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 1;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 2;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 2;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonsko pakovanje 150;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 6, kartonska kutija (kutija) 1000;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6;
tablete 50 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 6, kartonska kutija (kutija) 1000;
tablete 100 mg; konturno pakovanje bez ćelija 12, kartonska kutija (kutija) 150;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 2;
tablete 100 mg; konturno pakovanje 10, kartonsko pakovanje 1;

Farmakodinamika lijeka Phenobarbital

Spada u grupu barbiturata. On stupa u interakciju sa “barbituratnim” dijelom kompleksa benzodiazepin-GABA receptora, čime se povećava osjetljivost GABA receptora na GABA, što dovodi do otvaranja neuronskih kanala za jone hlora, što dovodi do povećanja njihovog ulaska u ćeliju. Smanjuje ekscitabilnost neurona u epileptogenom žarištu i širenje nervnih impulsa. Pokazuje antagonizam prema nizu ekscitatornih medijatora (glutamat i drugi). Potiskuje senzorne zone moždane kore, smanjuje motoričku aktivnost i inhibira cerebralne funkcije, uključujući respiratorni centar. Nema značajan uticaj na kardiovaskularni sistem. Smanjuje tonus glatkih mišića gastrointestinalnog trakta. U malim dozama donekle smanjuje intenzitet metaboličkih procesa, što se može manifestirati kao blaga hipotermija.
Ima antikonvulzivno, sedativno (u malim dozama), hipnotičko, antihiperbilirubinemično, miorelaksantno i antispazmodičko djelovanje. Kao induktor enzima mikrosomalne oksidacije u jetri, povećava njenu funkciju detoksikacije i smanjuje koncentraciju bilirubina u krvnom serumu.

Farmakokinetika lijeka Phenobarbital

Kada se uzima oralno, apsorbira se polako i potpuno. Cmax u krvnoj plazmi se određuje nakon 1-2 sata, veza sa proteinima plazme je 50%, u novorođenčadi - 30-40%. Metabolizira se u jetri, inducira mikrozomalne enzime jetre CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (brzina enzimskih reakcija se povećava 10-12 puta). Kumulira se u tijelu. T1/2 je 2-4 dana. Izlučuju ga bubrezi u obliku glukuronida, oko 25% nepromijenjenog. Prodire u majčino mlijeko i prolazi placentnu barijeru

Upotreba lijeka Phenobarbital tokom trudnoće

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

Kontraindikacije za primjenu lijeka Phenobarbital

Preosjetljivost (uključujući i druge barbiturate), historija manifestne ili latentne porfirije (moguće pojačani simptomi zbog indukcije enzima odgovornih za sintezu porfirina), respiratorne bolesti praćene kratkim dahom ili opstrukcijom disajnih puteva, zatajenje jetre i/ili bubrega , mijastenija gravis, alkoholizam, ovisnost o drogama ili drogama, uklj. anamneza, trudnoća (posebno prvi trimestar), dojenje.

Nuspojave lijeka Phenobarbital

Od nervnog sistema i čulnih organa: pospanost, letargija, depresija respiratornog centra, vrtoglavica, glavobolja, nervoza, anksioznost, halucinacije, ataksija, noćne more, hiperkinezija (kod dece), poremećaj procesa mišljenja, paradoksalna reakcija (neobično uzbuđenje, nesanica) - posebno kod djece, starijih i oslabljenih pacijenata, posljedice (astenija, osjećaj slabosti, letargija, smanjene psihomotorne reakcije i koncentracija).

Iz kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): agranulocitoza, trombocitopenija, hipotenzija i megaloblastična anemija (uz dugotrajnu primjenu), bradikardija, vaskularni kolaps.

Sa strane gastrointestinalnog trakta: mučnina/povraćanje, zatvor.

Alergijske reakcije: kožni osip ili urtikarija, lokalno oticanje (posebno kapaka, obraza ili usana), eksfolijativni dermatitis (Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza); Moguća smrt.

Ostalo: kod dugotrajne upotrebe - oštećenje jetre (žutilo bjeloočnice ili kože), nedostatak folata, hipokalcemija, osteomalacija, poremećeni libido, impotencija.

Izaziva ovisnost (otkrivena nakon otprilike 2 sedmice liječenja), ovisnost o drogama (mentalna i fizička), sindrom ustezanja i „povratak“ (pogledajte „Mjere opreza“).

Način primjene i doziranje lijeka Phenobarbital

Unutra.
Za odrasle se preporučuju sljedeći režimi doziranja:
- poremećaji spavanja: 0,1 -0,2 g 0,5-1 sat prije spavanja.
- kao sedativ: 0,05 g 2-3 puta dnevno.
- kao antikonvulziv: 0,05-0,1 g 2 puta dnevno. Ako se funkcija jetre smanji, treba ga propisivati u manjim dozama.

Predoziranje fenobarbitala

Interakcije lijeka Phenobarbital s drugim lijekovima

Fenitoin i valproat povećavaju sadržaj fenobarbitala u krvnom serumu.
Antikonvulzivni učinak fenobarbitala se smanjuje kada se uzima istovremeno s rezerpinom, a povećava se u kombinaciji s amitriptilinom, nialamidom, diazepamom, hlordiazepoksidom.
Smanjuje efikasnost oralnih kontraceptiva i salicilata.
Smanjuje nivoe indirektnih ankoagulanata, glukokortikosteroida, grizeofulvina i doksiciklina u krvi. estrogeni i drugi lijekovi koji se metaboliziraju u jetri putem oksidacije (ubrzava njihovo uništavanje). Pojačava dejstvo alkohola, neuroleptika, narkotičkih analgetika, miorelaksanata, sedativa i hipnotika.
Acetazolamid alkaliziranjem urina smanjuje reapsorpciju fenobarbitala u bubrezima i slabi njegov učinak.
Hipnotički učinak fenobarbitala se smanjuje kada se uzima istovremeno s atropinom, ekstraktom beladone, dekstrozom, tiaminom, nikotinskom kiselinom, analgeticima i psihostimulansima.
Smanjuje antibakterijsku aktivnost antibiotika i sulfonamida, antifungalni efekat grizeofulvina.

Mjere opreza prilikom uzimanja fenobarbitala

Ako se jave dermatološke komplikacije, fenobarbital treba prekinuti. Reakcije preosjetljivosti su češće ako u anamnezi postoji astma, urtikarija, angioedem itd.

Treba imati na umu da su kod starijih osoba i oslabljenih pacijenata, pri uobičajenim dozama, moguća teška agitacija, depresija ili konfuzija. Kod djece, barbiturati mogu uzrokovati neuobičajenu agitaciju, razdražljivost i hiperaktivnost.

Propisivati s oprezom za depresiju (moguće pogoršanje stanja, posebno kod starijih pacijenata).

Rizik od ovisnosti se povećava s primjenom velikih doza i sa dužim trajanjem primjene, kao i kod pacijenata s lijekovima i zavisnost od alkohola u anamnezi. Kronična primjena barbiturata u dozama 3-4 puta većim od terapijskih dovodi do razvoja fizičke ovisnosti kod 75% pacijenata.

Prekid treba provoditi postepeno, smanjenjem doze tokom dužeg vremenskog perioda, kako bi se smanjio rizik od sindroma ustezanja i rebound sindroma. Simptomi ustezanja mogu se razviti unutar 8-12 sati nakon posljednje doze i obično se javljaju sljedećim redoslijedom (manji simptomi): anksioznost, trzaji mišića, drhtanje ruku, progresivna slabost, vrtoglavica, smetnje vida, mučnina, povraćanje, poremećaj sna, ortostatska hipotenzija (vrtoglavica, nesvjestica). U težim slučajevima mogući su značajniji simptomi (konvulzije, delirijum), koji se javljaju unutar 16 sati i traju do 5 dana nakon naglog prekida. Ozbiljnost simptoma ustezanja postepeno se smanjuje tokom otprilike 15 dana. Rizik od razvoja delirija i napadaja, koji mogu biti fatalni, veći je naglim prekidom nakon duže upotrebe kod osoba koje ovise o drogama. Iznenadni prekid tokom epilepsije može izazvati napad ili epileptični status.

Kada se fenobarbital koristi za liječenje epilepsije, preporučuje se praćenje njegove razine u krvi. Kod dugotrajnog liječenja potrebno je periodično određivati koncentraciju folata u krvi, pratiti sliku periferne krvi, funkcije jetre i bubrega.

Ukoliko je neophodno koristiti barbiturate tokom porođaja, preporučuje se porođaj djeteta u uslovima u kojima je oprema za reanimaciju spremna.

Tokom perioda lečenja zabranjeno je piti alkoholna pića.

Ne smeju ga koristiti tokom rada vozači vozila i osobe čije aktivnosti zahtevaju brze mentalne i fizička reakcija, a također je povezan s povećanom koncentracijom.

Posebna uputstva kada uzimate Phenobarbital

Dugotrajnu primjenu lijeka treba izbjegavati zbog mogućnosti njegovog nakupljanja u tijelu i razvoja ovisnosti.
Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja (glavobolja, noćne more, pospanost i/ili nesanica), liječenje treba postepeno prekinuti. Tokom liječenja ne preporučuje se vožnja automobila, kao ni bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju brze psihomotorne reakcije.

Uslovi skladištenja lijeka Phenobarbital

Na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja lijeka Phenobarbital

Lijek Phenobarbital pripada ATX klasifikaciji:

N Nervni sistem

N03 Antiepileptički lijekovi

N03A Antiepileptički lijekovi

N03AA Barbiturati i njihovi derivati

Prva stvar o kojoj svaka neupućena osoba treba da se informiše je da je fenobarbital jedan od najpopularnijih i najefikasnijih antikonvulzivi.

Ali sada se najčešće koristi za liječenje određene bolesti, tj.

Fenobarbital treba klasifikovati kao barbiturat. Njime se mogu liječiti i osobe koje pate od tetanusa.

U interakciji s tijelom, fenobarbital djeluje na senzorna područja moždane kore, a također sprječava monosinaptički i polisinaptički prijenos na centralni nervni sistem.

Farmakološko djelovanje

Ovaj lek koristi se kao sedativ(sedativ), kao i veoma jak antikonvulziv.

Farmakokinetika lijeka

Kada se uzima oralno, apsorbira se gotovo u potpunosti, ali prilično dugo: najveća koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi se otkriva 1-2 sata nakon upotrebe.

Otprilike 50% drže zajedno proteini plazme. Pokazuje visoku penetraciju kroz placentu.

Poluvrijeme eliminacije ljekovitih tvari iz krvne plazme kod odrasle osobe je od 2 do 4 dana (kod novorođenčadi ovaj period je do sedam dana). Lijek se vrlo sporo oslobađa iz tijela. Kao rezultat, nastaju preduslovi za akumulaciju.

Metabolizira se mikrozomalnim enzimima jetre.

Bubrezi izlučuju neaktivni metabolit u obliku glukuronida. Istovremeno, oko 25 posto fenobarbitala se izlučuje u svom primarnom obliku.

Indikacije za upotrebu

Upute za upotrebu pokazuju da se fenobarbital koristi u liječenju sljedećih tegoba i navodi:

Kontraindikacije

Među ograničenjima za uzimanje lijekova vrijedi napomenuti:

preosjetljivost (također na druge vrste barbiturata);
teško zatajenje jetre i bubrega;
trudnoća i dojenje;
ovisnost o alkoholu i drogama;
depresija;
dijabetes melitus;
porfirija;
dob djece (zbog nemogućnosti preciznog doziranja);
miastenija gravis;
hiperkineza.

Upotreba lijeka za disfunkciju bubrega i jetre

Ljudima koji pate od bolesti navedenih organa potrebno je smanjiti dozu. U slučaju dugotrajne primjene lijeka, normalno funkcioniranje jetre i bubrega je poremećeno.

Mehanizam djelovanja

Takozvana "konverzija" ili metabolizam odvija se u potpunosti u jetri. Za razliku od drugih barbiturata, fenobarbital se distribuira mnogo sporije. Izaziva pospanost, potiskuje senzornu zonu moždane kore.

Uputstvo za upotrebu

Ovaj lijek se uzima oralno. Doziranje strogo individualno za svakog pacijenta A. To ovisi o mogućim kontraindikacijama za njega, dobi i općoj podnošljivosti lijeka.

Upute za upotrebu i doze

Ove doze su propisane droga:

Za liječenje epilepsije odrasli koriste dozu od 0,05 g 2 puta dnevno, a zatim je povećavaju dok napadi ne prestanu, ali ne više od 0,5 g dnevno.
Što se tiče djece, njihova doza ovisi o dobi djeteta. Liječenje je dug proces. Trebali biste postepeno prestati koristiti lijek kako biste izbjegli napade u budućnosti.

Doze u zavisnosti od prateće bolesti i zanemarivanja bolesti:

lijek se prekida ako se pojavi slabost mišića;
kontraindicirana je za korištenje u prvim mjesecima trudnoće kako bi se izbjeglo oštećenje fetusa;
Takođe je strogo zabranjeno u slučajevima teške zavisnosti od alkohola;
razne vrste patologija bubrega i jetre.

Obrasci za oslobađanje

Lijek se oslobađa u takvim vrste:

prah;
tablete u dozi od 0,005 g za djecu i 0,05 i 0,1 g za odrasle.

Predoziranje

Ako se ne poštuje tačna, potrebna doza lijeka, može doći do toga. sljedeće:

glavobolja;
letargija;
nejasan govor;
stalna slabost i kao rezultat neodoljiva želja za spavanjem;
promjena tjelesne temperature;
poremećena refleksna aktivnost;
aritmija, tahikardija, plućni edem;
hipertenzija, kratak dah, zatajenje srca.

Nuspojave

Proučavajući upute za upotrebu Phenobarbitala, možete naznačiti sljedeće nuspojave: radnje:

disfunkcija probavnog sistema;
hematopoetski organi, kardiovaskularni sistem;
razne vrste alergijske reakcije: oticanje kapaka, lica, usana, urtikarija, otežano disanje.

Posebna uputstva

Danas se ovaj lijek sve manje koristi za liječenje nesanice.

Ne bi ga trebali koristiti oni sa oslabljenim imunološkim sistemom.

Liječenje fenolbarbitalom treba postepeno prekinuti.

Droga i alkohol

Alkohol i fenobarbital su direktan put ka depresiji vaš nervni sistem.

Interakcija s drugim lijekovima

Glavni su napomena:

kombinirana upotreba ovog lijeka s paracetamolom dovodi do beskorisnosti drugog;
ako uzimate antidepresive s fenobarbitalom, pati centralni nervni sistem;
ako se koristi zajedno s grizeofulvinom, vjerovatno je smanjenje apsorpcije grizeofulvina iz tankog crijeva;
upotreba s kofeinom smanjuje sedativne učinke fenobarbitala.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba ovog lijeka je strogo kontraindikovana u prva tri mjeseca trudnoće.

Poenta je da je to moguće dovest će do poremećaja krvarenja kod novorođenčadi. Osim toga, porodilja može u budućnosti doživjeti postporođajno krvarenje.

Ako je nemoguće bez upotrebe ovog lijeka, a period laktacije je zaista važan za dijete, majka bi trebala naviknuti bebu na umjetno hranjenje.

U suprotnom će biti poremećeno normalno funkcionisanje centralnog nervnog sistema deteta.

Mogu li ga djeca koristiti?

Poznato je da se ovaj lijek propisuje ne samo pacijentima s epilepsijom ili koreom, već i u liječenju respiratornih bolesti, kao i gripa koju svi poznajemo.

Pri upotrebi ovog lijeka poboljšava se hiperfuzija ishemijskih sektora mozga, a povećava se osjetljivost GABA receptora na medijatore.

Što se tiče doze fenobarbitala, prema uputstvu za upotrebu, djetetu od deset do četrnaest godina treba dati lijek prema sedamdeset pet miligrama ujutru i uveče.

Dijete od 7 do 10 godina – pedeset miligrama ujutro i isto uveče.

U dobi od 5-6 godina ovaj lijek se koristi u velikim količinama četrdeset miligrama dva puta dnevno.

Od 3 do 4 – prema trideset miligrama, od 1 godine do 2 godine – prema dvadeset miligrama, od šest meseci do 1 godine – deset miligrama.

I, konačno, prema recenzijama roditelja, fenobarbital se propisuje za novorođenčad i djecu do šest mjeseci ne više od pet miligrama ujutru i uveče.

Da bi se postigao željeni rezultat pri liječenju ovim lijekom, treba ga uzimati trideset do četrdeset minuta prije jela.

Dodatni sastojci: želatin, krompirov skrob, kalcijum stearat i talk.

Obrazac za oslobađanje

Luminal je dostupan u obliku praška za otopinu za injekcije ili tableta od 100 mg. Tablete se mogu pakovati u konturne ćelije od 6 ili 10 komada, 1-2 ćelije u pakovanju.

Farmakološko djelovanje

Luminal ima antikonvulzivno, hipnotičko i sedativno djelovanje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Kao što je poznato, barbiturati su sposobni da imaju neselektivni inhibitorni efekat na nervni sistem. Istovremeno, senzorne zone moždane kore su potisnute, motorna aktivnost se smanjuje, razvija se pospanost i sedacija.

Sedativno-hipnotički učinak uzrokovan je uglavnom inhibicijom aktivnosti stanica koje aktiviraju retikularnu formaciju moždanog stabla, jezgre talamusa, inhibirajući interakciju ovih struktura s područjem moždane kore.

Spavanje uzrokovano barbituratima ima drugačiju strukturu u odnosu na fiziološki san, jer skraćuje REM i sporotalasnu fazu sna. Tipično, hipnotički efekat se razvija u roku od 30-60 minuta i traje 6-8 sati.

Antikonvulzivni efekat Luminala je posledica njegovog uticaja na određena područja nervnog sistema. Istovremeno se smanjuje ekscitabilnost neurona u epileptogenom fokusu, što sprečava pojavu i širenje impulsa. Zabilježeno je blokiranje visokofrekventnih ponovljenih pražnjenja neurona i povećanje praga električne stimulacije u motornim područjima moždane kore.

Osim toga, Luminal karakterizira antihiperbilirubinemijski i blagi analgetski učinak. No, moguće je i povećanje reakcija na bolne podražaje. Male doze lijeka djeluju smirujuće, dok velike doze mogu deprimirati centre produžene moždine i disanje i tako dalje.

Unutar tijela, lijek se sporo, ali potpuno apsorbira. Bioraspoloživost supstance je 80%. Vezivanje za proteine plazme je oko 30%.

Supstanca prodire u majčino mlijeko, kroz placentu i može se distribuirati u tkivima fetusa. Izlučivanje se odvija putem bubrega u metabolitima i nepromijenjeno. Fenobarbital karakterizira izražena kumulacija. Oštećena bubrežna funkcija uzrokuje produženje djelovanja.

Indikacije za upotrebu

Luminal tablete se propisuju za:

tretman akutnog konvulzivni napadi;
hiperbilirubinemija;
, kao pomoćna terapija.

Lijek se također propisuje u kombiniranoj terapiji kao sedativ za smanjenje anksioznost, napetost I strah.

Kontraindikacije za upotrebu

teške bolesti jetre i bubrega;
preosjetljivost na lijek;
razne forme porfirija;
, .

Nuspojave

Tokom tretmana Luminalom, razne nuspojave, utičući na sve važne sisteme i organe. Stoga se mogu pojaviti neželjeni simptomi: , umor, , .

Luminal, uputstvo za upotrebu (način i doziranje)

Liječenje Luminalom zahtijeva odabir individualnog režima liječenja, doziranja i trajanja, koji zavise od indikacija, starosti pacijenta i drugih karakteristika.

Istovremeno, upute za upotrebu Luminala pokazuju da je prosječna pojedinačna doza za odrasle 10-200 mg, a tablete se mogu uzimati 1-3 puta dnevno. Za male pacijente, izračunavanje doze se vrši uzimajući u obzir tjelesnu težinu, 1-10 mg po kg težine, uzimano 3 puta dnevno.

Kada se lijek propisuje intravenozno, doza za odrasle pacijente je 100-1400 mg, a intramuskularno 10-200 mg. Izračunavanje doze za djecu također se vrši uzimajući u obzir tjelesnu težinu.

Kao rezultat intravenske primjene, maksimalni učinak se obično postiže u roku od pola sata. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle pacijente je 200 mg, dnevna doza nije veća od 500 mg.

Predoziranje

U slučaju predoziranja često se javljaju: nistagmus, ataksija, letargija, vrtoglavica, glavobolja, poremećaj govora, slabost, pospanost, agitacija, promjene tjelesne temperature, problemi s disanjem, problemi s krvnim tlakom itd. U složenijim situacijama razvijaju se: tahikardija ili bradikardija, konfuzija, plućni edem, koma, upala pluća, aritmija i drugi negativni simptomi.
U tom slučaju se radi ispiranje želuca, tretman detoksikacije, uzimanje aktivnog uglja i druga simptomatska terapija.

Interakcija

Upotreba Luminala u kombinaciji s lijekovima koji mogu depresirati nervni sistem, MAO inhibitori, metilfenidat – povećavaju koncentraciju aktivne supstance u krvnoj plazmi, što dovodi do pojačane inhibicije i toksičnih efekata na nervni sistem.
Kombinacija sa GCS, kortikotropin, dakarbazin, digitalis glikozidi, kinidin, karbamazepin i antikonvulzivi sukcinimidne grupe, antikoagulansi, triciklički antidepresivi, fenoprofen, hlorpromazin, fenilbutazon,– može smanjiti intenzitet i trajanje djelovanja ovih lijekova, povećavajući njihov metabolizam i stres na jetru. , felbamat– povećati njegovu koncentraciju. Kombinacija sa smanjuje efikasnost fenobarbitala.

Uslovi prodaje

Luminal je dostupan u apotekama na recept.

Uslovi skladištenja

Mesto skladištenja treba da bude dovoljno suvo, zaštićeno od svetlosti i dece.

Najbolje do datuma

Analogi Luminala

Glavne analoge predstavljaju sljedeći lijekovi: Dormiral I Barbinal .

Alkohol i Luminal

Istovremena upotreba s etanolom i drugim lijekovima koji sadrže etanol može pojačati inhibitorni učinak na nervni sistem. Zbog toga je alkohol kontraindiciran tokom liječenja.

Sastav lijeka uključuje fenobarbital .

Obrazac za oslobađanje

Lijek se prodaje u tabletama i kao 0,2% otopina. Osim toga, postoji oblik oslobađanja kao prah.

Farmakološko djelovanje

Farmakološka grupa: antiepileptici i hipnotici.

Farmakodinamika i farmakokinetika

O fenobarbital Šta je to i koji je mehanizam djelovanja ove supstance, trebali biste znati da biste razumjeli obrazac djelovanja lijeka na tijelo.

TO tablete za spavanje lijekovi koji izazivaju ovisnost uz dugotrajnu upotrebu uključuju barbiturati . U stvari, veruje se da barbiturati - To je droga.

Na osnovu trajanja djelovanja dijele se u tri grupe:

kratka gluma;
srednji;
dugotrajno.

Obično se zloupotrebljavaju droge koje spadaju u drugu grupu, rjeđe - u prvu. Fenobarbital se zauzvrat odnosi na barbiturati dugotrajno – treća grupa. Njegovo djelovanje na organizam postaje vidljivo otprilike sat vremena nakon primjene i traje 12 sati.

Farmakopeja ukazuje da je molekularna formula fenobarbital – C12H12N2O3. Ova supstanca ima antikonvulzivi , sedativ I tablete za spavanje svojstva.

Povećava osjetljivost GABA receptori posredniku, produžava vrijeme otvaranja neuronskih kanala za dolazne struje jona hlora, pospešuje njihov transport u ćelije. To dovodi do hiperpolarizacije stanične membrane i smanjenja njene aktivnosti. Kao rezultat, učinak kočenja je poboljšan GABA , inhibirano interneuronski prenos u nervnom sistemu tela.

U terapijskim dozama se povećava GABAergijski prijenos , sprečava glutamatergična neurotransmisija . U visokim koncentracijama sprečava protok kalcijevih jona kroz ćelijske membrane.

Deluje kao depresant nervnog sistema. Smanjuje ekscitabilnost motornih kortikalnih i subkortikalnih centara, smanjuje motoričku aktivnost, uzrokuje sedativ efekat i san.

Lijek se može koristiti i za ublažavanje konvulzivnih napada različitog porijekla. Antikonvulzivno efekat je zbog potiskivanja aktivnosti glutamat , aktivacija GABAergijski sistem , utječući na naponsko vođene natrijumske kanale. Stupanj ekscitabilnosti neurona se smanjuje epileptogeni fokus , pojavljivanje i širenje impulsa je blokirano. Lijek inhibira visokofrekventno repetitivno aktiviranje neurona.

Kada se koristi u malim dozama, lijek djeluje kao sedativ . A u visokim dozama može izazvati depresiju centara duguljaste moždine. Osim toga, deprimira centar za disanje, smanjuje njegovu osjetljivost na CO2 i volumen disanja.

Nakon oralne primjene, potpuno se apsorbira u tankom crijevu. Maksimalna koncentracija se postiže nakon 1-2 sata. Bioraspoloživost je 80%. Otprilike polovina pojedinačne doze se vezuje za proteine (20-45%). Supstanca je ravnomjerno raspoređena u tkivima i organima, au nižim koncentracijama prisutna je u moždanom tkivu. Poluvrijeme eliminacije u plazmi kod odraslih pacijenata je 2-4 dana. Može proći kroz placentu i distribuirati se kroz sva tkiva fetusa i ući u majčino mlijeko.

Polako se eliminiše iz organizma. Splinters mikrosomalni jetra. U ovom slučaju se formiraju neaktivni. Izlučuje se putem bubrega kao glukuronid , od 25% do 50% se izlučuje nepromijenjeno.

U slučaju bubrežne disfunkcije, učinak lijeka je značajno produžen.

Fenobarbital uključeni u različite medicinske komplekse. Na primjer, u Gluferal , Fali-Lepsin , Teofedrin , , Tepafilin , Barbexaclone . Takođe je uključen u kombinovani sedativ Ulje lista peperminta + fenobarbital + etil bromoisovalerat. Recept na latinskom u ovom slučaju sadržavat će sljedeći naslov: " Oleum foliorum Menthae piperitae + Phenobarbitalum + Aethylii bromisovalerianas" Osim toga, ova supstanca je glavna popularna u zemljama bivši SSSR droge i

Wikipedia prenosi taj promet fenobarbital ograničeno u današnje vrijeme. Droge koje ga sadrže zabranjen je za uvoz u neke zemlje. Na primjer, u SAD, Litvaniju, UAE.

Smrtonosna doza fenobarbital davao zatvorenicima osuđenim na smrt.

Indikacije za upotrebu

Nuspojave

Neželjene reakcije se najčešće javljaju pri dugotrajnoj primjeni lijeka. U pravilu se radi o smanjenju aktivnosti centralnog nervnog sistema, izraženom smanjenju. Osim toga, mogući su poremećaji metabolizma kalcija, trombocitopenija , vaskularni kolaps , megaloblastična anemija , bradikardija , mučnina, povraćanje, nedostatak folna kiselina , osteomalacija, hipokalcemija , poremećaj libida.

Uputstvo za upotrebu fenobarbitala (način i doziranje)

Djeca ranog i predškolskog uzrasta dajte lijek u obliku 0,2% otopine 30-40 minuta prije spavanja. Ako je indicirano za uzimanje Phenobarbitala, upute za upotrebu preporučuju korištenje 2 puta dnevno (prije noćnog i dnevnog spavanja). Ovo treba raditi bez obzira na obroke. Prilikom upotrebe lijeka u obliku otopine treba uzeti u obzir da 1 čajna žličica sadrži približno 0,01 g lijeka, 1 desertna žlica sadrži 0,02 g, a supena kašika sadrži 0,03 g.

Maksimalne pojedinačne doze:

djeca mlađa od šest mjeseci – 0,005 g;
djeca od 6 mjeseci do 1 godine – 0,01 g;
djeca od dvije godine – 0,02 g;
djeca 3-4 godine – 0,03 g;
djeca 5-6 godina – 0,04 g;
djeca 7-9 godina – 0,05 g;
djeca 10-14 godina – 0,075 g.

Kako sedativ I antispazmodik Lijek treba uzimati 2-3 puta dnevno.

Upute za upotrebu fenobarbitala za odrasle ukazuju na to da se pojedinačna doza odabire pojedinačno. Učestalost primjene - 1-3 puta dnevno. Doza od 10 do 200 mg. Tablete se uzimaju oralno.

Kada se koristi kao tablete za spavanje lijekovi se obično uzimaju 0,1-0,2 g prije spavanja, kao antiepileptik – 0,05-0,1 g 2 puta dnevno, as sedativ – 0,03-0,05 g 2-3 puta dnevno, as antispazmodik – 0,01-0,05 g 2-3 puta dnevno.

Prilikom upotrebe lijeka intravenozno pojedinačna doza za odrasle - od 100 do 140 mg, i intramuskularno – od 10 do 200 mg. Za djecu intravenozno indicirana je doza od 1 do 20 mg po 1 kg težine, intramuskularno – od 1 do 10 mg po 1 kg težine. Učestalost primjene određuje specijalista pojedinačno. Nakon intravenske primjene, potrebno je pričekati najmanje pola sata dok lijek ne počne djelovati.

Maksimalna doza za odrasle u jednom trenutku je 200 mg. Najveća dnevna doza je 500 mg.

Lijek može izazvati ovisnost nakon otprilike 2 sedmice upotrebe. Moguća je fizička i psihička ovisnost o drogi. Ustaje sindrom ustezanja .

Predoziranje fenobarbitalom

U slučaju toksičnog trovanja, simptomi se možda neće pojaviti nekoliko sati. Gutanje 1 g može izazvati ozbiljno trovanje kod odraslih. Zauzvrat, uzimanje 2-10 g dovodi do smrti.

Akutno predoziranje je ispunjeno pojavom ataksija , teška , uzbuđenje, oligurija , hipotenzija , neobične pokrete očiju, izraženu slabost i nejasan govor, Cheyno-Stokes disanje , . Osim toga, suženje zenica, oslabljeni ili potpuni odsutnost refleksa, depresija disanja, slab puls, hemoragije (u tačkama pritiska).

Podaci o hroničnoj intoksikaciji lijek može se manifestovati kao stalna razdražljivost, smanjene mentalne sposobnosti i zbunjenost, neravnoteža, opšta slabost, zbunjenost govora. Osim toga, mogu se pojaviti konvulzije, moguća je pretjerana agitacija, poremećaj kardiovaskularnog sistema, gastrointestinalnog trakta i funkcije bubrega.

Nakon predoziranja može se razviti upala pluća , stagnira zatajenje srca , .

Akutno predoziranje fenobarbitala liječi se ubrzavanjem eliminacije aktivne tvari i održavanjem vitalnih funkcija.

Da biste smanjili apsorpciju lijeka, možete izazvati povraćanje, a zatim prepisati. U tom slučaju moraju se poduzeti mjere za sprječavanje aspiracija povraćati. Ako se povraćanje ne može izazvati, vrši se ispiranje želuca.

Da bi se ubrzalo uklanjanje lijeka iz tijela, daju se slani laksativi i alkalni rastvori, prisiljen .

Obavezno je praćenje vitalnih funkcija i ravnoteže vode u organizmu.

Dostupne su sljedeće mjere podrške:

održavanje normalnog krvni pritisak ;
osiguranje prohodnosti disajnih puteva;
mjere protiv šoka (ako je potrebno);
imenovanje (ako postoji sumnja na razvoj upala pluća );
upotreba mehanička ventilacija i kiseonik;
aplikacija vazokonstriktori droge (u slučaju hipotenzija );
prevencija hipostatska pneumonija , aspiracija , čireve od proleža i druge komplikacije.

U slučaju teške intoksikacije, šoka ili anurija imenovan peritonealna dijaliza ili . U tom slučaju treba kontrolisati sadržaj fenobarbital V.

Za liječenje kronične intoksikacije, doza lijeka se postepeno smanjuje do potpunog povlačenja. Terapija je simptomatska. Možda će vam trebati psihoterapija.

Interakcija

Kombinacija sa lekovima koji depresiraju nervni sistem, kao i koji sadrže etanol lijekovi i etanol mogu dovesti do pojačane depresije CNS-a. Kofein smanjuje hipnotički akcija fenobarbital .

Interakcija sa MA inhibitoriO I Metilfenidat izaziva povećanje nivoa fenobarbital u plazmi, tako da se pojačavaju toksični i inhibitorni efekti na nervni sistem.

Intenzitet i trajanje djelovanja sljedećih lijekova mogu se smanjiti u kombinaciji s fenobarbitalom: GKS , Dakarbazin , And antikonvulzivi lijekove iz grupe sukcinimidi , antikoagulansi (derivati Indandiona i letargija antikonvulzivno uticaj barbiturati .

Ako majke koriste lijek u posljednjem tromjesečju trudnoće, to može uzrokovati da novorođenčad razviju fizičku ovisnost o lijeku i sindrom ustezanja , do akutni apstinencijski sindrom , koji se pojavljuje kao epileptički napadi i povećana razdražljivost neposredno nakon rođenja ili tokom prvih nekoliko sedmica.

Upotreba tokom porođaja u nekim slučajevima uzrokuje respiratornu depresiju kod novorođenčeta, posebno kod nedonoščadi.

Uzimajući ovaj lijek kao antikonvulzivno tokom trudnoće može izazvati kod bebe u prvim danima nakon rođenja.

Fenobarbital i alkohol

Kombinacija fenobarbitala i alkohola je neprihvatljiva. Trebalo bi da izbegavate konzumaciju alkohola tokom celog kursa lečenja.

Sekcije